AINES
Páginas: 7 (1606 palabras)
Publicado: 22 de marzo de 2013
Farmacología clínica
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Clasificación. Mecanismo de acción. Efectos farmacológicos. Reacciones adversas. Salicilatos (Ácido acetilsalicílico). Paraaminofenoles. Pirazolonas. Indometacina. Derivados. Oxicams
Enviado por: Nikesia Idioma: castellano País: España 8 páginas
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Los AINEs tienen menos reacciones adversas (son más leves). Se usan con mayor frecuencia que los esteroides.
17.1.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
17.1.1. CLASIFICACIÓNSalicilatos………………………………………….ácido acetilsalicílico.
Paraaminofenoles……………………………….. Paracetamol.
Pirazolonas……………………………………….. Fenilbutazona.
Derivados del indol ………………………………. Indometacina.
Derivados antranílicos …………………………… ácido meclofenámico.
Ácidos propiónicos……………………………….. Ibuprofeno
Naproxeno.
Oxicams……………………………………………. Piroxicam.
Otros (AINEs selectivos de la COX2)…………...nimesulida.
17.2.- MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la actividad de las cicloxigenasas (COX), encimas que convierten el ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos.
La COX1 es una enzima constitutiva, interviene en:
El papel que tienen las prostaglandinas en el estómago es el de proteger la mucosa gástrica (en el estómago es donde se sintetizan las prostaglandinas).
También sesintetizan en el intestino favoreciendo de esta manera el peristaltismo intestinal.
En el riñón se sintetizan prostaglandinas que producen vasodilatación en los vasos que irrigan el riñón, y de esa manera se favorece el riego del riñón y la filtración glomerular.
Las plaquetas sobretodo sintetizan tromboxanos que son los que favorecen la agregación plaquetaria, por lo tanto la coagulaciónsanguínea.
La COX 1 lo que produce son efectos fisiológicos que son beneficiosos para el organismo.
La COX 2: es inducible. Es una enzima que no siempre está activa (como la COX1 que sí está siempre activa). La COX2 se localiza en lugares relacionados con la inflamación:
Macrófagos: en la sangre.
Sinoviocitos: en las articulaciones inflamadas.
Células endoteliales: en los vasossanguíneos que provocan vasodilatación, produciéndose una salida de líquido, dando lugar a un edema.
Lo idóneo sería bloquear directamente la COX2 pero la mayoría de los fármacos inhiben los dos tipos de COX.
17.3.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS
No todos los AINEs tienen los 4 efectos farmacológicos.
17.3.1. EFECTO ANALGÉSICO
Intensidad moderada o media:
Son como analgésicos, más efectivos losgrados pero también tienen más reacciones adversas y más graves.
El efecto analgésico se debe sobretodo a la reducción de la síntesis de prostaglandinas (porque estos estimulan las terminaciones nerviosas nociceptivas provocando la sensación del dolor).
Tiene lugar a nivel periférico:
En las terminaciones nerviosas (opiáceos = por depresión del SNC).
17.3.2. EFECTO ANTITÉRMICODisminuyen la temperatura corporal, son antipiréticos.
Por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas E:
A nivel del hipotálamo (prostaglandinas de tipo E) que están implicadas en la regulación de la temperatura corporal.
La elevación de la temperatura no debería de ser siempre objeto de tratamiento. Cuando aumenta la temperatura corporal por una infección, por ejemplo, esto sirve deaviso al Sistema Inmunitario para que actúe frene al agente infeccioso. Si lo reducimos con un antipirético la infección durará más tiempo.
17.3.3. EFECTO ANTIINFLAMATORIO
El efecto antiinflamatorio se debe a la inhibición de las prostaglandinas, pero también interfieren diversas funciones de los neutrófilos (inhiben la adhesión de los neutrófilos y la quimiotaxis). Sólo bloqueamos la...
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Clasificación. Mecanismo de acción. Efectos farmacológicos. Reacciones adversas. Salicilatos (Ácido acetilsalicílico). Paraaminofenoles. Pirazolonas. Indometacina. Derivados. Oxicams
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Los AINEs tienen menos reacciones adversas (son más leves). Se usan con mayor frecuencia que los esteroides.
17.1.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
17.1.1. CLASIFICACIÓNSalicilatos………………………………………….ácido acetilsalicílico.
Paraaminofenoles……………………………….. Paracetamol.
Pirazolonas……………………………………….. Fenilbutazona.
Derivados del indol ………………………………. Indometacina.
Derivados antranílicos …………………………… ácido meclofenámico.
Ácidos propiónicos……………………………….. Ibuprofeno
Naproxeno.
Oxicams……………………………………………. Piroxicam.
Otros (AINEs selectivos de la COX2)…………...nimesulida.
17.2.- MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la actividad de las cicloxigenasas (COX), encimas que convierten el ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos.
La COX1 es una enzima constitutiva, interviene en:
El papel que tienen las prostaglandinas en el estómago es el de proteger la mucosa gástrica (en el estómago es donde se sintetizan las prostaglandinas).
También sesintetizan en el intestino favoreciendo de esta manera el peristaltismo intestinal.
En el riñón se sintetizan prostaglandinas que producen vasodilatación en los vasos que irrigan el riñón, y de esa manera se favorece el riego del riñón y la filtración glomerular.
Las plaquetas sobretodo sintetizan tromboxanos que son los que favorecen la agregación plaquetaria, por lo tanto la coagulaciónsanguínea.
La COX 1 lo que produce son efectos fisiológicos que son beneficiosos para el organismo.
La COX 2: es inducible. Es una enzima que no siempre está activa (como la COX1 que sí está siempre activa). La COX2 se localiza en lugares relacionados con la inflamación:
Macrófagos: en la sangre.
Sinoviocitos: en las articulaciones inflamadas.
Células endoteliales: en los vasossanguíneos que provocan vasodilatación, produciéndose una salida de líquido, dando lugar a un edema.
Lo idóneo sería bloquear directamente la COX2 pero la mayoría de los fármacos inhiben los dos tipos de COX.
17.3.- EFECTOS FARMACOLÓGICOS
No todos los AINEs tienen los 4 efectos farmacológicos.
17.3.1. EFECTO ANALGÉSICO
Intensidad moderada o media:
Son como analgésicos, más efectivos losgrados pero también tienen más reacciones adversas y más graves.
El efecto analgésico se debe sobretodo a la reducción de la síntesis de prostaglandinas (porque estos estimulan las terminaciones nerviosas nociceptivas provocando la sensación del dolor).
Tiene lugar a nivel periférico:
En las terminaciones nerviosas (opiáceos = por depresión del SNC).
17.3.2. EFECTO ANTITÉRMICODisminuyen la temperatura corporal, son antipiréticos.
Por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas E:
A nivel del hipotálamo (prostaglandinas de tipo E) que están implicadas en la regulación de la temperatura corporal.
La elevación de la temperatura no debería de ser siempre objeto de tratamiento. Cuando aumenta la temperatura corporal por una infección, por ejemplo, esto sirve deaviso al Sistema Inmunitario para que actúe frene al agente infeccioso. Si lo reducimos con un antipirético la infección durará más tiempo.
17.3.3. EFECTO ANTIINFLAMATORIO
El efecto antiinflamatorio se debe a la inhibición de las prostaglandinas, pero también interfieren diversas funciones de los neutrófilos (inhiben la adhesión de los neutrófilos y la quimiotaxis). Sólo bloqueamos la...
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