Analgesicos

ANALGÉSICOS

El ácido acetil salicílico actúa de manera irreversible acetilando el residuo serina activo en COX-1 y en COX-21,2. Luego de su administración es rápidamente absorbido, pero en lamucosa intestinal es parcialmente desacetilado a ácido salicílico, que también muestra actividad analgésica3. Su tiempo de vida media es de 15-20 minutos y a dosis altas es de 2-3 horas, debido a que lasenzimas hepáticas que lo metabolizan se saturan3.
El Metamizol, es un opioide no analgésico, que no son clasificados como AINEs y que carecen de propiedades antiinflamatorias (dipironas)3. Lasdipironas forman parte de las pirozolonas, que presentan selectividad relativa por la inhibición de la COX-2, y por tanto disminuyen la síntesis de PG y TX, los cuales sensibilizan los receptores mecánicosy químicos del dolor. Probablemente su analgesia es mucho mayor que la aspirina y tiene menos riesgo de lesiones gástricas por tener buena tolerancia1. Es por esto, que en la prueba realizada, laacción analgésica en un periodo corto de tiempo es similar a la de la aspirina, sin embargo el ácido acetilsalicílico tiene un efecto más duradero.
El Ketorolaco actúa de manera no selectiva, aunqueinhibe preferentemente COX-1 en comparación con COX-21. Es de inicio rápido y alcanza su efecto máximo de 1 a 3 horas, y su tiempo de vida media es de 4 a 6 horas3,4. Esta acción no selectiva así como lafalta de converción a otro metabolito, permite unamayor eficacia, en comparación con los AINEs anteriores,
El Tramadol presenta débil afinidad por receptores opioides, y es más afín al receptor tipoμ1. Una parte de sus efectos analgésicos se produce por inhibición de captación de noradrenalina (del transportador5) y serotonina2, y estimula receptores adrenérgicos α2. Este efecto puede ser el quele brinda una eficacia mayor en comparación con los AINEs. Sin embargo, su acción analgésica es en gran parte independiente de la acción de receptores μ, por ello puede servir como coadyuvante de...