Anestesia
ANESTESICOS LOCALES Fármacos que bloquean de manera reversible y temporal, la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, sin afectar laconciencia del paciente. Supresión de la sensibilidad, especialmente la dolorosa, en una zona determinada del organismo. ANESTESICO LOCAL IDEAL • Debe ejercer acciones selectivas sobre las terminacionesnerviosas. • Rápido comienzo de acción • Anestesia reversible y duradera • Útil para todos los tipos de anestesia local • Poca o nula absorción en el lugar de acción • Permitir asociación convasoconstrictores • Mínima toxicidad o lesión tisular en el punto de inyección • No provocar hipersensibilidad alérgica. Estructura química de los Anestésicos Locales Ø Un grupo amino (hidrosoluble). Ø Una cadenaintermedia, (éster ó amida) Metabolismo, duración acción y toxicidad Ø Un residuo aromático, (lipofílico). Difusión, fijación y potencia La potencia está en relación con la liposolubilidad. Laduración de la acción depende del tiempo de exposición del nervio al anestésico. La actividad anestésica cesa por la absorción y la distribución, no por la metabolización. Ante una alta acidez, se ionizan yfijan mucho a proteínas, por lo que disminuye su potencia
FARMACODINAMIA • Bloquean la entrada de Na+ a través de sus canales en la membrana del nervio, alargando el período refractario. •Estabilizan la membrana del nervio FARMACOCINÉTICA Absorción: - vía tópica - vía inyectable Ø Su capacidad vasodilatadora. Ø La > o < vascularización de la zona a anestesiar Ø Dosis total Ø Si posee o novasoconstrictor Distribución: amidas > unión a proteínas plasmáticas. atraviesan barrera hematoencefálica y placentaria Biotransformación: éster- hidrólisis por pseudocolinesterasa amida:hígado-oxidación, hidrólisis, sulfoconjugación. Excreción: renal- metabolitos y 10% droga libre. procaína se detecta 48 hs de adm., lidocaína 60 hs DROGA Procaína Tetracaína Lidocaína Bupivacaína LATENCIA GRUPO...
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