anestesicos

1118589-410697
Centro de Ciencias Básicas
Departamento de Química
Lic. En Análisis Químico-Biológicos
QUIMICA FARMACEUTICA
Ficha 3 unidad IV
“ANESTÉSICOS LOCALES”
ALUMNO
Héctor Alejandro Pérez Rodríguez
PROFESOR
M en C José Gonzalo Muñoz Andrade
GRUPO: “A”
GRADO: 8º Semestre
Aguascalientes, Ags. 1 de Abril de 2014
INTRODUCCIÓNLos anestésicos locales bloquean, de manera reversible, la conducción de impulsos nerviosos a lo largo de los axones nerviosos y otras membranas excitables que utilizan los canales del sodio como principales medios para generar potenciales de acción. Esta función puede ser clínicamente útil para bloquear las sensaciones de dolor, o los impulsos vasoconstrictores simpáticos a áreas específicas delcuerpo. La cocaína, el primero de estos agentes, fue aislada por Niemman en 1860 y fue introducida para uso clínico como anestésico oftálmico.
Ninguno de los anestésicos locales disponibles es ideal, por lo que continua el desarrollo de nuevos agentes. Aunque es relativamente fácil sintetizar una sustancia química con efectos anestésicos locales, es muy difícil reducir su toxicidad en un gradosignificativamente menor al de los agentes actuales. La principal razón de esta dificultad es el hecho de que la mayor toxicidad de los anestésicos locales representa extensiones del efecto terapéutico sobre el cerebro y el aparato circulatorio. Sin embargo, nuevas investigaciones en los mecanismos de toxicidad cardiaca y espinal y fármacos y blanco alternativos para la analgesia espinales sugierenque puede ser posible encontrar mejores fármacos, al menos para la anestesia espinal
FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES



Farmacodinamia
C. Otras acciones sobre los nervios
Las acciones de los anestesicos locales no suelen limitarse a la perdida deseable de las sensaciones. El bloqueo de los receptores beta adrenérgicos periféricos produce una respuesta antihipertensivacompleja. Por otro lado, algunos fármacos del grupo desarrollan también efectos antianginosos y/o antiarrítmicos clínicamente útiles.
El efecto antihipertensivo se debe a los siguientes efectos fisiológicos: Reducción del rendimiento cardíacoDisminución de la liberación de reninaBajada general de la actividad del sistema nervioso simpático (tono simpático).Reducción del retorno venoso y del volumenplasmático.Existen dos características especiales que determinan el papel farmacológico originan la hipotension.
1. Efecto del diametro de la fibra
Los anestesicon locales bloquean preferentemente las fibras pequeñas ya que cuanto mayor es, tanto mayor debe ser la concentración de anestésico empleado para el bloqueo. De esta manera se puede observar que se ha establecido que los impulsos nerviososno son los únicos que circulan por las fibras nerviosas, sino que el axón representa también una vía a través de la cual se encuentran continuamente en movimiento diferentes constituyentes celulares. Los sistemas de transporte axonal centrífugo son indispensables pueden bloquearse antes que las fibras C no mielinizadas mas pequeñas implicadas en la transmision del dolor.
2. Efectos de frecuenciade descarga
El bloqueo por estos farmacos es más notable a altas frecuencias de despolarizacion y con desporalizaciones mas prolongadas. Al aumentar la concentración manteniendo el volumen, aumentamos la dosis total, aumentando los efectos colaterales y la toxicidad sistémica. En el bloqueo de los nervios periféricos de mayor grosor como el plexo braquial, el bloqueo motor se desarrolla confrecuencia antes que el sensitivo debido a que en los haces centrales la distribución de las fibras motoras es más periférica que la de los axones sensitivos de anestesicon locales.
3. Efecto de la posicion de la fibra en el fasciculo nervioso
Las fibras nerviosas cuando se dirigen hacia la periferia, lo hacen agrupándose en haces o fascículos a los que se asocian otros tejidos y estructuras para...