Antagonismo

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  • Publicado : 9 de septiembre de 2012
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* Antagonismo: si se enlazan directamente sobre el locus principal del receptor pero su efecto es contrario al del fármaco principal. Es un tipo de fármaco que al unirse a un receptor celular noprovoca una respuesta biológica, pero bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas. En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores cognatos, y unirselesdisruptiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo o a los sitios alostericos en losreceptores, o pueden interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulacion biológica de la actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible oirreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno, dependen de la naturaleza del lazo de el receptor del antagonista. Debido a que los antagonistas, amenudo, disrupcionan la conectividad normal entre neuronas, sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como tóxicos.
*Antagonistas competitivos, si compiten con el fármaco principal por ocupar el receptor. La cantidad de antagonista o de fármaco principal que nos encontremos unida al receptor dependerá de las concentracionesde cada uno de ellos en el plasma.
* Antagonistas no competitivos, cuando el antagonista se une al receptor de forma irreversible, y no se desprende de él hasta que no es inutilizado. En unprincipio la cantidad de antagonista y agonista que se unen al receptor dependerá de las concentraciones, pero como el fármaco principal se suelta del receptor por la presencia del antagonista y éste no lohace por mucha cantidad de fármaco principal que exista, terminan todos los receptores ocupados por el antagonista.

* Agonistas: Agonistas puros, cuando se unen al locus principal del...
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