Antagonistas adrenergicos

FARMACO | FARMACOCINETICA | RECEPTOR | EFECTO FARMACOLOGICO | USOS TERAPEUTICOS | ADVERSOS | CONTRAINDICACIONES |
FENOXIBENZAMINA | Estimulación cardiaca por el desencadenamiento de reflejos y por la mayor liberación de NE, gracias al bloqueo de receptores α2 | α1, α2 | Bloque de receptores adrenérgicos α en musculo liso, progresiva de la resistencia perferica y tensión arterial, del gastocardiaco | Tx de feocromocitoma, tumores de la medula suprarrenal y de las neuronas simpáticas que secretan catecolaminas | Hipotensión postural, taquicardia refleja y arritmias. Inhibición reversible de la eyaculación y aspermia después del orgasmo, a causa del trastorno de contracción del musc liso del conducto deferente y los eyaculadores | Pacientes hipovolémicos o quienes presentan situacionesque fomentan la vasodilatación (administración de vasodilatadores, ejercicio, ingestión de alcohol o de grandes cantidades de alimentos) |
Fentolamina | Administración intravenosa y oral, después de la ingestión la absorción es incompleta e irregular | α1, α2 | Los efectos en el sistema cardiovascular son muy semejantes a los que ejerce la fenoxibenzamina. Bloquea los receptores5-hidroxitriptamina (5-HT) y origina liberación de histamina desde las cels cebadas, bloquea los conductos de K+ | Se usa en plazos cortos para el control de la hipertensión en pacientes con feocromocitoma, aliviar la pseudoobstrucción del intestino en pacientes con feocromocitoma. Prevenir necrosis dérmica, para tratar crisis hipertensivas ocasionadas por la abstinencia repentina de la clonidina. | Hipotensión,taquicardia alarmante, arritmias cardiacas y fenómenos cardiacos isquémicos (infarto al miocardio), dolor abdominal, nausea y exacerbación de la ulcera péptica | Sujetos con arteriopatía coronaria o con antecedentes de ulcera péptica |
PRAZOSINA | Se absorbe bien después de administración oral y su biodisponibilidad es de 50-70%. Se alcanzan [máximas] en plasma 1-3 hrs después de administrar ladosis oral. Se metaboliza por hígado y por riñon se excreta poca cantidad | α1 | de la resistencia vascular periférica y el retorno venoso al corazón, no acelera la frecuencia cardiaca, no promueve la liberación de noradrenalina, disminuye la precarga cardiaca, actúa en el SNC (suprime emisión de impulsos simpáticos), LDL y triglicéridos, HDL | Hipertensión general primaria, insuficienciacardiaca congestiva, hiperplasia prostática benigna, trastornos vasoespásticos, insuficiencia valvular mitral o aortica | “Efecto de primera dosis” Hipotensión postural y sincope (30-90 min después de la dosis inicial) | Pacientes hipotensos |
Terazosina | Es mas soluble al agua, su biodisponibilidad es alta (>90%), semivida de 12hrs | α1 | Inducción de apoptosis en células de musculo liso de lapróstata, lo que puede aminorar lo síntomas que surgen con BPH crónica al limitar la proliferación celular | Tratamiento para la hiperplasia prostática benigna (BPH) | “Efecto de primera dosis” Hipotensión postural y sincope (30-90 min después de la dosis inicial) | Pacientes hipotensos |
Yohimbina | Rápidamente absorbida y metabolizada tras la administración oral. La vida media plasmática es de35 min. El aumento de la noradrenalina plasmática ocasionado por la droga dura 12 horas. | α2 | Entra con facilidad al SNC donde incrementa la presión arterial y la frecuencia cardiaca; fomenta la actividad motora y produce temblores | Tx disfunción sexual masculina, neuropatía diabética y tratamiento de la hipotensión postural | Ansiedad, insomnio y temblor fino. En algunos casos se ha comunicadoantidiuresis por la liberación de hormona antidiurética | Pacientes con insuficiencia renal. |
PROPRANOLOL | Lipofilo, se absorbe casi por completo por via oral, gran parte del farmaco se metaboliza en hígado (1er paso por circulación porta), menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de una hora a una...