Antiepilepticos

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ANTIEPILEPTICOS

El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es un término que se refiere a un fármaco, droga u otra substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilépticos. Suele llamársele antiepiléptico aunque existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como: el síndrome convulsivo febril del niño y las convulsionesproducidas por la retirada brusca de tóxicos y fármacos depresores del sistema nervioso central, sin embargo estos eventos no requieren de un uso regular de un fármaco.

La mayoría de los antiepilépticos usados para convulsiones tónico-clónicas generalizadas o parciales son los barbitúricos, benzodiazepinas, bromuros, carbamatos e hidantoinatos. En algunos países están disponibles drogas nuevas comola lamotrigina, gabapentina y otros.
Los anticonvulsivantes pueden ser divididos en 8 grupos principales:[]
* Bloqueadores de los canales de sodio de activación repetitiva: Fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina
* Drogas que potencian las accioones del neurotransmisor GABA: Fenobarbital, benzodiazepinas
* Moduladores del glutamato, otro neurotransmisor: Topiramato, lamotrigina,felbamato
* Bloqueadores de los canales de calcio T: Etosuximida y ácido valproico
* Bloqueadores de los canales de calcio N y L: lamotrigina, topiramato, zonisamida y ácido valproico
* Moduladores de la corriente H: Gabapentina y lamotrigina
* Bloqueadores de sitios de unión específicos: Gabapentina y levetiracetam
* Inhibidores de la anhidrasa carbónica: Topiramato yzonisamida

CARBAMAZEPINA

INDICACIONES:
Crisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple con o sin generalización secundaria; crisis epilépticas tonicoclónicas generalizadas; epilepsias con crisis epilépticas mixtas. Monitorizar niveles plasmáticos para dosificación óptima.

A: Via Oral.
D: Proteinas sericas.
M: Higado.
E: Orina.

MECANISMO DE ACCION:
Reduce la liberaciónde glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados
Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas
Tx. con IMAO o en las 2 sem posteriores.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
* Niveles plasmáticos ytoxicidad amentados (ajustar dosis) por:
* Isoniazida, macrólidos, azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, terfenadina, loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida, danazol, oxibutinina, dantroleno, ticlopidina, zumode pomelo, progabida, valnoctamida, ác. valproico, valpromida y primidona.

* Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitoína, fosfofenitoína, primidona, metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H. perforatum.

* Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinoína.

* Disminuye nivelesy efecto de: clozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, ác. valproico, felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol, inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrógenos, progestágenos, bupropión, citalopram,nefazodona, antidepresivos tricíclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam, felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, pracicuantel, tramadol, paracetamol, imantinib, relajantes musculares no despolarizantes. Ajustar dosis.

* Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida.

* Aumenta efectos adversos neurológicos con: litio, metoclopramida, neurolépticos....
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