Aplicacion farmaceutica de los factores que afectan la solubilidad

APLICACION FARMACEUTICA DE LOS FACTORES QUE AFECTAN LA SOLUBILIDAD
Y
RECONOCIMIENTO DE DIFERENTES TIPOS DE AGUA PARA USO FARMACEUTICO

OBJETIVOS

Reconocer la temperatura, el ph, la agitación, la estructura química, la cosolvencia como factores de alteran la disolución de un soluto dentro de un solvente determinado.

Evaluar cada uno de los factores que afectan la solubilidadexperimentalmente, con el fin de de disover principios activos que en concentraciones altas no son solubles en agua.

Determinar la importancia de la disolución de un fármaco como tal para la posterior fabricación de una forma farmacéutica adecuada que mejore esta propiedad, ya sea con una suspensión o una emulsión.

Señalar la importancia de conocer los diferentes tipos de agua utilizados en farmacia,para escoger adecuadamente la necesaria para la fabricación de un producto determinado.

Identificar la conductividad y el ph como dos parámetros básicos para el reconocimiento de las diferentes aguas para uso farmacéutico.

RESULTADOS

• FACTORES QUE AFECTAN LA SOLUBILIDAD

PIPERAZINA METRONIDAZOL ACETAMINOFEN
Estructura química


pKb 4,19 2,62 9,71
Solubilidad
en agua Muysoluble Soluble 1,4 g/100 mL 20°C
Solubilidad en EtOH Soluble Levemente Soluble Soluble
Solubilidad Leve en agua caliente

FACTOR PIPERAZINA METRONIDAZOL ACETAMINOFEN
Aspecto Sólido brillante cristalino, blanco, inodoro, higrascópico. Polvo brillante cristalino, amarillo, inodoro Polvo blanco, poco fluido, inoloro
Entalpía de solubilización (agua+fármaco) Ti=23°C, Tf=18°C
ΔT= -5°C Ti=23°C,Tf=25°C
ΔT= 2°C Ti=23°C, Tf=24°C
ΔT= 1°C
Aspecto después de reposo Solubilizó completamnete Sólido separado de líquido. No solubilizó Sólido disperso en líquido. No solubilizó
Interacciones moleculares Puente de hidrógeno (NH3 y OH)
Van der walls (C-C) Puente de hidrógeno (OH y OH)
Van der walls (C-C) Puente de hidrógeno (OH y OH)
Van der walls (C-C)
pH (25°C) 11,805 10,127 6,237Calentamiento No fue necesario 15 min a 74°C se presentó coloración amarilla más fuerte. No solubilizó 15 min a 75°C se precipitó el sólido
Modificación de pH No fue necesario 4 mL de HCl 10%-pH 1.8. Solubilizó 6 mL de NaOH 10%-pH 10.7. Solubilizó
Cosolvencia No fue necesario Etanol:Agua:Propilenglicol (10:20:20) Mejoró pero no solubilizó completamente
ᶓ = 49.8 Etanol:agua (50:50) + 10 gotas de NaOH0.1%-pH 5.5. Solubilizó
ᶓ = 52.5
No fue necesario Propilenglicol:polietilenglicol:Agua
(10:10:10) + Calentamiento y agitación a 66°C. Solubilizó
ᶓ = 41.3 Propilenglicol:agua (50:50) + Calentamiento 64°C. Solubilizó.
ᶓ = 56

Ecuaciones de pH

BH+ + OH- B- + H2O
A- + H3O+ HA + H2O

Cálculos de Cosolventes

ᶓ = (%steA * ᶓA) + (%steB * ᶓB)
100Para Metronidazol

ᶓ = (20% * 25) + (40% * 80) + (40% * 32) = 49.8
100
ᶓ = (33.3% * 32) + (33,3% * 19) + (33.3% * 80) = 41.3
100
Para Acetaminofén

ᶓ = (50% * 25) + (50% * 80) = 52.5
100
ᶓ = (50% * 32) + (50% * 80) = 56
100

•AGUAS PARA USO FARMACÉUTICO

Soluciones Cloruros Sulfatos pH Conductividad (25°C) Tipo de agua
1 + - 6.494 18.6 ms Llave
2 - + 3.955 1348 us Contaminada con sulfatos
3 + - 5.996 480 us Contaminada con cloruros
4 - - 6.938 6.67 us Destilada

Efecto de aditivos en conductividad

Aditivo Conductividad (25°C)
NaCl 0,1% 8.17 ms
KCl 0.1% 5,45 ms
NaHCO3 0,1% 4,93 ms
Dextrosa 0,1% 49,4 us –0.494 ms


Efecto de pH en conductividad

pH Conductividad
6,996 480 us
12.386 17,67 ms
2,546 2.52 ms
11.426 11.03 ms
3,317 1323 us



ANÁLISIS DE RESULTADOS

La solubilidad es una propiedad que está directamente relacionada con la biodisponibilidad que tengan los fármacos en nuestro organismo. Es por esto que es de gran importancia el conocimiento de la misma para definir qué...