Arilex Ft

ARILEX FT - ANDROMACO
Antipsicótico. Neuroléptico.
Composición.
Cada comprimido de desintegración bucal contiene: aripiprazol 15mg.
Farmacocinética.
Absorción: aripiprazol se absorbe bien luego de la administración oral, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas después de 3 a 5 horas. La biodisponibilidad oral absoluta es del 87%. El aripiprazol puede ser administrado con o sin losalimentos. La administración de un comprimido de 15mg con una comida standard de alto contenido graso no afectó significativamente la Cmáx o el AUC del aripiprazol o de su metabolito activo, deshidro-aripiprazol, pero retardó el Tmáx en 3 horas para el aripiprazol y en 12 horas para el deshidro-aripiprazol. Distribución: el volumen de distribución del aripiprazol, al estado estacionario, después dela administración intravenosa es alto (404 l o 4,9 l/kg), indicando que tiene una extensa distribución extravascular. A concentraciones terapéuticas, el aripiprazol y su metabolito principal se encuentran ampliamente unidos a las proteínas plasmáticas (> 99%), principalmente a la albúmina.En voluntarios sanos, a los cuales se les administró 0,5 a 30mg/día de aripiprazol durante 14 días, hubo unaocupación del receptor D2 dosis dependiente, indicando que existe penetración cerebral del fármaco en humanos. Metabolismo y eliminación: aripiprazol es metabolizado principalmente por 3 vías de biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y N-desalquilación. Según estudios in vitro, las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 son responsables de la deshidrogenación e hidroxilación del aripiprazol, y laN-desalquilación es catalizada por el CYP3A4. El aripiprazol es la porción de droga predominante en la circulación sistémica. Al estado estacionario, el metabolito activo deshidro-aripiprazol representa aproximadamente el 40% del AUC del aripiprazol en el plasma. Aproximadamente el 8% de la población caucásica carece de la capacidad de metabolizar sustratos CYP2D6, quienes son clasificados comometabolizadores pobres (MP), mientras que el resto son clasificados como metabolizadores extensos (ME).Los MPs tienen aproximadamente un 80% de aumento en la exposición al aripiprazol y aproximadamente un 30% de disminución en la exposición al metabolito activo, comparado con los MEs. Esto lleva a un aumento de aproximadamente un 60% en la exposición a las porciones activas totales a partir de unadosis dada de aripiprazol, comparado con los MEs. La coadministración de aripiprazol con inhibidores conocidos del CYP2D6 (quinidina) en MEs, conduce a un 112% de aumento en la exposición plasmática al aripiprazol, haciendo necesario el ajuste de dosis. Las vidas medias de eliminación son de aproximadamente 75 horas y 146 horas para el aripiprazol en MEs y MPs, respectivamente. El aripiprazol noinhibe ni induce la vía CYP2D6. Después de una dosis oral única de [14C]- aripiprazol, aproximadamente el 25 y 55% de la radioactividad administrada fue recuperada en la orina y heces, respectivamente. Menos del 1% de la droga inalterada fue excretada en la orina y aproximadamente el 18% de la dosis oral fue recuperada en forma inalterada en las heces.
Indicaciones.
Tratamiento de la esquizofrenia.Dosificación.
Vía de administración: oral. Este medicamento se puede administrar con o sin los alimentos. Dosis usual en adultos: la dosis inicial recomendada es de 10 a 15mg/día, administrados 1 vez al día. El aripiprazol ha sido sistemáticamente evaluado siendo eficaz en un rango de dosis de 10 a 30mg/día. El aumento de la dosis no debe ser realizado antes de 2 semanas, el tiempo necesariopara alcanzar el estado estacionario. Ajuste de dosis de acuerdo con la terapia concomitante: ajuste de dosis para pacientes que toman aripiprazol concomitantemente con potenciales inhibidores CYP3A4: cuando se administra concomitantemente ketoconazol u otro inhibidor CYP3A4 con aripiprazol, la dosis de aripiprazol debe ser reducida a la mitad de la dosis usual.Cuando el inhibidor CYP3A4 es...