biodisponibilidad de fármacos

III ASPECTOS FISIOLÓGICOS Y TECNOLÓGICOS RELACIONADOS CON LA BIODISPONIBILIDAD DE MEDICAMENTOS
FACTORES FARMACOTÉCNICOS QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD
Bertha Pareja (*)
(*) Departamento de Farmacotecnia de la Universidad Nacional Mayor de San Marcos. Lima, Perú.
 
En los últimos años los conceptos básicos involucrados en la formulación y control de calidad de las formas farmacéuticas hanvariado profundamente. Si nos remontamos a los albores de la Industria Farmacéutica, podemos decir que la evolución de ésta ha sido la evolución del control de calidad, ya que ambos están íntimamente relacionados o, más exactamente, son interdependientes. Es decir, que cuanto mayor sea la estrictez en la calificación de los atributos de la materia prima durante la preformulación, así como lacomprobación de las constantes fisicoquímicas de los principios activos y el cuidado en la realización de las operaciones unitarias necesarias en los procesos de producción, mejor será la calidad de la forma farmacéutica obtenida.
Si tuviéramos que establecer la secuencia de las etapas por las que ha atravesado el control de calidad durante su evolución, podríamos decir que desde los inicios de laIndustria Farmacéutica, no sólo en los países de América Latina sino también en los más desarrollados como en los Estados Unidos, se pueden diferenciar tres períodos bien marcados. El primero, que podríamos llamar el del "análisis químico ", que se caracterizó porque durante éste era suficiente comprobar la presencia cuantitativa del principio activo en la forma farmacéutica para asegurar su buenacalidad, independientemente de otros atributos. Ésta era la época en que existían tabletas que atravesaban el tracto digestivo inatacadas, pomadas completamente inactivas, porque el principio medicamentoso había sido englobado dentro de las micelas del tensioactivo empleado en la emulsificación, o la poca o nula acción de los colirios sobre la córnea por el tamponamiento inadecuado de la solucióndando lugar a un pH incompatible con el de la cavidad ocular. Luego, con el crecimiento de la Industria Farmacéutica y la producción en masa como consecuencia del gran aumento poblacional, se empezó a estudiar las técnicas de conservación para evitar los cambios físicos y químicos que conducen a la alteración o inactivación del producto, de manera especial en las formas líquidas. Esta etapa, tomasu mayor trascendencia con la introducción de la cinética química para explicar los procesos de degradación de los principios activos contenidos en las formas de dosificación. Luego con el descubrimiento de los primeros antibióticos, al comienzo de los años cuarenta, se inició la etapa que podemos denominar de la "Estabilidad". Durante ésta comenzó el empleo de los conservadores y antioxidantes yse inició la práctica de poner fecha de vencimiento a los preparados, que contienen ciertos principios activos, tales como los antibióticos.
Sin embargo, el hecho más importante en la evolución del control de calidad ha sido el advenimiento de la Biofarmacia en la década de los años sesenta, la que estableció los conceptos de liberación y Biodisponibilidad a raíz de las observaciones del profesorGerhard Levy a las variaciones en la respuesta farmacológica relacionadas con factores estrictamente farmacotécnicos en las tabletas de un antidiabético oral, dando lugar a un cambio profundo en los cónceptos involucrados en la formulación y seguridad de calidad de los preparados galénicos, iniciando de esa manera la etapa más importante en la evolución de este proceso, que es la etapa, o másexactamente, la era de la "Biodisponibilidad ". Al presente, no se concibe que durante la formulación, ni menos en el control y evaluación comprendidos en los procesos de producción, no se apliquen estrictos ensayos Biofarmacéuticos que aseguren una óptima respuesta farmacológica, originando un nuevo concepto de calidad a la que podríamos denominar "calidad terapéutica" y demostrando que la...