BLOQUEADORES DE LOS CANALES DEL CALCIO 1
CANALES DEL CALCIO
(BCC)
GENERALIDADES
El músculo liso y cardíaco requieren ingreso de
Ca a través de la membrana para la
contracción
El ingreso se hace a través decanales
Canales lentos, dependientes de voltaje
Subtipos T, R N, P y L
Operados por receptor alfa
Los agentes BCC tienen en común la capacidad
de bloquear los canales lentos, sin embargodifieren en los subtipos comprometidos
Alteran la recuperación de los canales
GENERALIDADES
El tono del músculo liso vascular se regula
de una manera dependiente del calcio
El calcioingresa por los canales regulados por
voltaje y por los mediados por receptor, además
proviene también del retículo sarcoplásmico
Se une a la calmodulina, y como complejo Ca –
calmodulina, se une a lamiosina, la cual luego
interactúa con la miosina para la contracción
En la fibra miocárdica, el Ca proviene
también del sistema en T. Posteriormente
se une a la troponina para el inicio de lacontracción
Bloqueo de los Canales del Calcio
FARMACOLOGÍA
Tipos de BCC:
No dihidropiridínicos (vasodilatación periférica y
depresión cardíaca):
Verapamilo y diltiazem
Dihidropiridínicos(acción predominante en el
lecho vascular periférico, con respuestas
cardíacas barorreflejas):
Acción corta: nifedipina
Acción prolongada: amlodipino, nitrendipina,
nicardipina
Usos comoantihipertensivos, antianginosos
y antiarrítmicos, según el efecto
Amlodipino
Nifedipino
FARMACOLOGÍA
Absorción
completa
por
TGI,
interferencia con el estómago lleno
sin
Biodisponibilidad variable(verapamilo 20%
y nifedipina 70%)
Inicio de acción en 30 a 60 min (por VO)
Unión a proteínas del 70-90%. t1/2 1,3-64 h
Metabolismo hepático (requieren ajustes en
hepatopatías). Excreciónrenal y biliar (no
requiere ajustes en falla renal)
EFECTOS TERAPÉUTICOS
El efecto antihipertensivo se correlaciona con
la relajación del músculo liso arterial y con la
disminución de la...
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