captopril

Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del captopril no está aún bien aclarado. Sus efectos beneficiosos en la hipertensión arterial y en la insuficiencia cardíaca aparecen como resultadoprimario de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona, aunque no existe una relación fuerte entre los niveles de renina y la respuesta al medicamento. La renina es una enzima sintetizadapor los riñones, es liberada a la circulación donde éste actúa sobre el sustrato globulínico del plasma para producir angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I esconvertida por una enzima convertidora de la angiotensina, a angiotensina II, una sustancia que es un potente vasoconstrictor endógeno. La angiotensina II estimula también la secreción de aldosterona de lacorteza suprarrenal, contribuyendo a la retención de sodio y líquidos. El captopril previene la conversión de angiotensina I a angiotensina II por inhibición de la enzima conversora de la angiotensina(ECA), una hidrolasa carboxi peptidilpéptido. Los inhibidores ECA reducen la resistencia arterial periférica.

 El captopril se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzándose el pico deniveles plasmáticos aproximadamente en una hora. La absorción mínima es del 75% por término medio. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción en un 30-40%: por tanto,captopril debe administrarse una hora antes de la ingesta.
Aproximadamente el 25-30% del fármaco circula unido a las proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación sanguínea esprobablemente inferior a 3 horas.
Más del 95% de la dosis absorbida se elimina por orina; del 40 al 50% como fármaco inalterado y el resto como metabolitos (dímeros de captopril por formación de puentesdisulfuro y captopril y cisteína conjugados mediante una unión disulfuro). La insuficiencia renal puede originar acumulación del fármaco. Los estudios en animales demuestran que Capoten no atraviesa la...