Criminalistica

Facultad de Ciencias de la Salud
Escuela de Farmacia y Bioquímica
MATERIAL 12

FARMACOQUÍMICA I

COMPLEMENTO

HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICOS

- Amina compuesta por un anillo imidazólico y unacadena lateral etilamino.
- Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en
las células basófilas de la sangre.
- Estas células son eminentemente secretoras yconstituyen un sistema que responde a
una gran variedad de estímulos endógenos y exógenos a través de múltiples
mecanismos celulares.

RECEPTORES HISTAMINICOS:

A.- RECEPTORES H1.- Es responsabledel desencadenamiento de los fenómenos de
tipo alérgico, caracterizados fundamentalmente por broncoconstricción, aumento de
secreciones y aumento de la permeabilidad capilar.
AGONISTA H1:2-metilhistamina, betahistina, 2-(2-piridil)- etilamina y 2-(2tiazolil)-etilamina.

B.-RECEPTORES H2.-Es responsable del aumento de la secreción gástrica, por lo que
el diseño de antagonistas selectivos anivel de dichos receptores ha conducido a
fármacos antiulcerosos.
AGONISTAS H2: 4-(5)-metilhistamina, impromidina, dimaprit y betazol, pero éste
tiene también cierta actividad H1.

C.-RECEPTORESH3.-Se localizan en el fundamentalmente en el sistema nerviosos
central, donde inhiben la biosíntesis y la liberación de histamina e intervienen en la
regulación de otros neurotransmisores.AGONISTAS H3. La (R) a-metilhistamina y el imetit

ANTAGONISTAS HISTAMINICOS:

A.- ANTAGONISTAS H1.

W. Sagástegui G.

II UNIDAD – 2009

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Escuela de Farmaciay Bioquímica
FARMACOQUÍMICA I
Los antihistamínicos son aminas terciarias. Se distinguen en la estructura básica tres
porciones.
-

El núcleo constituido por dos anillos aromáticos oheterocíclicos distintos
del anillo imidazol de la histamina y que pueden fusionarse para dar un
sistema policíclico.

-

El elemento central que puede ser un átomo de nitrógeno, oxigeno o
carbono.

-...