Espironolactona

ESPIRONOLACTONA



1. MEDICAMENTO

Espironolactona


2. APRESENTAÇÃO E FORMA FARMACÊUTICA


Comprimidos de 25mg
Comprimidos de 50mg
Comprimidos de 100mg

3. CLASSE FARMACOLÓGICA

Classificamente, o termo diurético indica um agente que aumenta a taxa do fluxo urinário. Por esta definição, a água é um diurético porque sua ingestão é seguidapor estimulação da velocidade de produção de urina. Entretanto, a diurese induzida pela ingestão de água não é acompanhada de aumento substancial na excreção de eletrólitos, sendo que tal fator separa o efeito da ingestão de água dos efeitos dos fármacos.
O efeito primário dos diuréticos é um aumento na excreção de soluto, principalmente de sais de sódio. O aumento no fluxo urinário ésecundário ao aumento na excreção de soluto, uma resposta à força osmótica do soluto adicional. As drogas que aumentam a excreção urinária global dos sais de sódio são frequentemente chamadas natriuréticos.
Os diuréticos poupadores de potássio compreendem três grupos farmacologicamente distintos: os antagonistas esteroides da aldosterona, as pteridinas e as pirazinoilguanidinas. O local de ação detodas elas é a porção final do segmento distal, no qual elas interferem na reabsorção de sódio e na secreção de potássio, embora cada uma delas atue através de um mecanismo molecular diferente. A atividade diurética é fraca, pois a reabsorção fracionada de sódio na porção final do segmento distal usualmente não supera 3% da carga filtrada. Por esta razão, as drogas poupadoras de potássio sãocomumente utilizadas em associação com tiazidas ou diuréticos de alça, com frequência em uma preparação única, de modo a restringir as perdas de potássio e, algumas vezes, a aumentar a ação diurética. A espironolactona é um análogo da aldosterona. A espironolactona e seu principal metabólito, canrenona, ligam-se aos receptores da aldosterona e atuam como inibidores competitivos do hormônio endógeno,resultando em maior duração da ação.
A espironolactona, antagonista de aldosterona e diurético poupador de potássio, são agentes natriuréticos pouco potentes. Pode ser associado a outros diuréticos poupadores de potássio para corrigir a perda desse íon, com a vantagem adicional de incrementar o efeito diurético pela correção do hiperaldosteronismo secundário induzido pelo uso crônico dessesagentes. Em insuficiência cardíaca de classes III ou IV, determinada por disfunção sistólica, espironolactona em baixa dose (25 mg/dia) diminuiu em 30% o risco de morte, quando adicionada a inibidor da ECA e diurético de alça. Em insuficiência cardíaca congestiva, hipomagnesemia induzida por aldosteronismo secundário pode levar a arritmias. Em comparação a placebo, espironolactona elevou aconcentração de magnésio e diminuiu frequência cardíaca e risco de extrassístoles ventriculares e fibrilação atrial. Na hipertensão arterial, diuréticos poupadores de potássio podem ser associados à tiazídicos, objetivando efeito corretivo de hipopotassemia, o que tem importância sobretudo em pacientes com prévias alterações eletrocardiográficas.
Em hipertensão refratária a tratamento, aadministração de 25 mg/dia de espironolactona determinou queda significativa da pressão arterial. Em edema e ascite associados à cirrose hepática, espironolactona é considerada diurético de escolha, por corrigir hiperaldosteronismo secundário, causa importante de retenção de água e sódio nessa condição. Administração periódica de espironolactona pode evitar ou diminuir a necessidade de paracentese. Tantodiurético como paracentese de grande volume melhoram significativamente a função respiratória em pacientes com ascite tensa, mas o diurético parece ser superior na melhora da oxigenação.  A necessidade de diurético imediatamente após paracentese total com infusão de albumina em pacientes cirróticos sem azotemia foi avaliada em ensaio clínico, mostrando taxa de recorrência de ascite de 93% no...