Estatinas

Estatinas Las estatinas son inhibidores competitivos de la 3-hidroxi-3metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, enzima clave que regula la velocidad de biosíntesis del colesterol, aumentando elnúmero de receptores de LDL y el catabolismo de estas lipoproteínas. Son las drogas más efectivas en reducir el nivel de Col-LDL y en altas dosis disminuyen los triglicéridos. La principal acción deeste grupo farmacológico es reducir los niveles de colesterol LDL, principal objetivo del tratamiento en la mayoría de estos pacientes. La magnitud de la reducción está en relación directa con la dosis.La reducción del Col-LDL fluctúa entre un 20-60% además de una reducción en los niveles de triglicéridos entre 10-30% y en la mayoría de los casos, un aumento del HDL colesterol entre 6-12%. FibratosConjunto de drogas derivadas del ácido fíbrico que disminuyen la secreción y aumentan el catabolismo de partículas ricas en triglicéridos, (VLDL, IDL y quilomicrones). Estos efectos se deben a unaumento de la oxidación de ácidos grasos por el hígado y estimulación de la lipasa lipoproteica en el endotelio. La hipertrigliceridemia se asocia a niveles de Col-HDL bajo y partículas de Col-LDLpequeñas y densas (más aterogénicas). Ambas alteraciones son corregidas con la mejoría de la hipertrigliceridemia con fibratos. No son fármacos de primera línea para reducir el Col-LDL; sin embargo, sonútiles para corregir niveles de triglicéridos muy elevados y en dislipidemias mixtas con gran elevación de triglicéridos. Mecanismo de acción  Inhibe la secreción hepática de VLDL  Inhibe lipólisis detriglicéridos  Disminuye captación de ácidos grasos por el hígado

Farmacocinética  Buena absorción gastrointestinal  Vida media: 1,5 hrs  98% unión a proteínas plasmáticas  70% excretado porriñón  Dosis: 600--1200mgs/d Efectos  Gastrointestinales  Dolor abdominal, vomito  Disminución libido  Mareos y visión borrosa  Predisposición aparición de cálculos biliares  Aumento de...