Estatinas

Los transportadores de fármacos tienen una función muy importante en la farmacocinética. La captación hepática de aniones orgánicos, cationes y sales biliares es regulada por los transportadorestipo SLC en la porción basolateral de la membrana de los hepatocitos: OATP. En si estos transportadores tienen una función clave para establecer la concentración farmacológica.
El transporte vectorialde los fármacos desde la sangre circulante hasta la bilis utilizando un transportador de captación (familia OATP) y uno de salida (MRP2) es importante para establecer la exposición de la sangrecirculante y el hígado al fármaco. Un ejemplo de la importancia del transporte vectorial en dicha determinación son los inhibidores de la reductasa HMG-CoA.

INHIBIDORES DE LA REDUCTASA HMG-CoA

Lasestatinas son medicamentos que reducen el colesterol y que inhiben en forma reversible la reductasa HMG-CoA, que cataliza uno de los pasos que limita la velocidad de la biosíntesis del colesterol.
Lasestatinas modifican la concentración serica de colesterol al inhibir la biosíntesis en el hígado al inhibir su biosíntesis en el hígado como objetivo principal.
De las estatinas, la pravastatina,fluvastatina, cerivastatina, atorvastatin, rosuvastatina y pitavastatina se administran en su forma ácida abierta (son relativamente hidrofilicas y poco permeables en la membrana, pero son sustratos paralos transportadores de entrada, así que el hígado las capta fácilmente y las envía a la circulación enterohepática)) biológicamente activa, mientras que la simvastatina se administra en forma deprofármaco inactivo con anillos de lactona.

Medicamentos eficaces y mejor tolerados que se utilizan en la actualidad para el tratamiento de dislipidemias. Son inhibidores competitivos de la reductasa de3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A. Las dosis más altas de las estatinas más potentes (AT y ST) también pueden reducir las concentraciones de triglicéridos causadas por cifras altas de VLDL....