farmacocinética


1. ¿De qué características depende la absorción de un fármaco?
De las características que depende la absorción de un fármaco son:
Características fisicoquímicas del fármaco: Tamaño de la molécula, determinado por su peso molecular, liposolubilidad, si es acido o alcalino, y su pKa, que condicionan el grado de ionización de un fármaco
Forma farmacéutica: Para que un fármaco se absorba sedebe disolver. Cada forma farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve. De estos factores dependen el mecanismo y la velocidad de absorción (difusión pasiva, filtración y transporte activo).
Lugar de absorción: Depende de la vía de administración: cuanto más tiempo esté el fármaco en contacto con la superficie de absorción, más cantidad seabsorberá.
Eliminación presistémica: Por todas las vías de administración, a excepción de la parenteral intravenosa, puede haber una absorción incompleta por eliminación presistémica, al ser destruido o eliminado parte del fármaco administrado antes de llegar a la circulación sistémica. Cuando administramos un fármaco por vía oral puede ser eliminado al interactuar con otro fármaco que le impida suabsorción. Otra posibilidad de eliminación puede ser que sea degradado por el PH ácido del estómago, o que la acción de la enzimas digestivas de la luz intestinal lo degraden antes de que se produzca la absorción, o bien por ser eliminado por el metabolismo pulmonar antes de alcanzar la circulación sanguínea.
Efectos de primer paso: Es la metabolización que experimenta un fármaco que es completamenteabsorbido en el tracto gastrointestinal. Si un fármaco s absorbido en el estómago, éste pasará a través de la vena gástrica derecha e izquierda a la vena porta y a través de ésta llegará al hígado, donde será metabolizado ates de llegar a la circulación sistémica. A parte del efecto de primer paso hepático, existe el efecto del primer paso pulmonar (inhaladores) o tópicos (parchestransdérmicos).
2. ¿Cuáles son las vía de absorción mediatas o indirectas?
Vía oral: La administración por ésta vía es la más utilizada. Para que un fármaco depositado en la boca y tragado ejerza su acción, debe pasar a forma líquida: primero se disgrega y luego se disuelve, y a partir de ahí tendrá su absorción en el lugar deseado. El estómago tiene un pH muy ácido. A través de su mucosa puede absorberseagua, moléculas de fármacos de bajo peso molecular y algunos ácidos débiles que, debido al pH ácido gástrico, no se ionizan y se absorben; sin embargo, no se absorben las bases, mientras que en el intestino la absorción es más rápida debido a las vellosidades intestinales.
La administración de fármacos junto con los alimentos produce un retraso en la absorción de los medicamentos, ya que losalimentos dificultan el contacto con la mucosa y producen un retraso en el vaciado gástrico (puede retrasar la acción del medicamento). Los ritmos biológicos que rigen algunas funciones fisiológicas condicionan la administración de los fármacos. Si se administran antisecretores, como la ranitidina, y en dosis únicas diarias, es preferible hacerlo con la cena o a la hora del sueño, pues durante lamadrugada la secreción de ácido es máxima y el pH del estómago disminuye.
Vía sublingual: Se deposita el medicamento debajo de la lengua. La absorción se producirá a través de la mucosa sublingual, pasando a la circulación sistémica por la vena cava y la aurícula derecha. Al evitar el paso por el estómago, el intestino y el hígado, se consigue un efecto más rápido e intenso. La absorción poresta vía es rápida y fácil debido al escaso expesor del epitelio de la mucosa bucal y a su rica vascularización (ejemplo; la buprenorfina, que actúa como analgésico).
Vía rectal: El pH del recto es neutro, pero la absorción del fármaco puede ser irregular, errática, lenta, incompleta y puede variar mucho de unas sustancias a otras. Se utiliza para administrar fármacos, producen irritación...