farmacocinetica

FARMACOCINETICA

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué
sucede con un fármaco desde el momento en
el que es administrado hasta su total
eliminación del cuerpo. Para ello, se han desarrollado diferentes
modelos que simplifiquen los numerosos
procesos que tienenlugar entre el organismo
y el fármaco. Aún cuando dentro de los
mismos el modelo policompartimental es el más próximo a la realidad, la complicación
que conlleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los más usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los
sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el
organismo, se agrupan con el acrónimoLADME: Liberación del producto activo, Absorción del mismo, Distribución por el organismo, Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraña al mismo, y Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo.
Estas distintas fases, implican la utilización y
manejo de conceptos básicos para
comprender la dinámica instaurada. Así, las
propiedades de lassustancias que actúan
como excipientes, las características de las membranas biológicas y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las
características de las reacciones enzimáticas que inactivan al fármaco, son de necesario
conocimiento para la correcta comprensión de
la cinética del fármaco. Todos estos conceptos se pueden representar
mediante fórmulas matemáticas que tienen sucorrespondiente representación gráfica. De esta manera se puede conocer tanto las
características de una molécula, así como la manera en que se comportará determinado
fármaco conociendo algunas de sus
características básicas. Así, el conocimiento del pKa, su biodisponibilidad o hidrosolubilidad, orienta sobre su capacidad de absorción o
distribución en el organismo. Las gráficas resultantesdel estudio de un
fármaco tienen valor trascendente en
aplicaciones en la industria (cálculos de bioequivalencia en el diseño de fármacos genéricos, por ejemplo) o en la aplicación
clínica de los conceptos farmacocinéticos. En
efecto, la farmacocinética clínica provee abundantes pautas de actuación para el
correcto manejo de los fármacos, buscando el
máximo de efectividad y utilidad para losprofesionales de la medicina humana y veterinaria. Modelos farmacocinéticos El resultado final de las transformaciones que
sufre un fármaco en el organismo y las reglas
que las rigen, depende de la suma de
múltiples factores habitualmente
interrelacionados entre sí. Con el objetivo de
simplificar el estudio se diseñaron modelos de funcionamiento basados fundamentalmente
en la consideracióndel organismo como
compartimentos relacionados entre sí.
Conceptualmente, la propuesta más simple es
la consideración homogénea del organismo,
con la existencia de un solo compartimento. Este modelo monocompartimental presupone que las concentraciones plasmáticas del fármaco son fiel reflejo de las concentraciones en otros fluidos o tejidos, y
que la eliminación del fármaco es directamenteproporcional a los niveles en el organismo del
fármaco (cinética de primer grado).

Sin embargo, no siempre estos presupuestos
recogen con una fidelidad aproximada lo que
ocurre realmente en el organismo. Por
ejemplo, no todos los tejidos presentan la
misma riqueza en aporte sanguíneo, por lo que en unos la distribución del fármaco será
más lenta que en otros. Además, existen
algunostejidos (como por ejemplo el tejido del cerebro) que presentan una verdadera barrera a la llegada de los fármacos, que será
saltada con mayor o menor facilidad
dependiendo de las características del
fármaco. De modo que, manteniendo los otros
condicionantes de proporcionalidad entre los
distintos tejidos y de la velocidad de eliminación, el organismo se podría comportar
como dos compartimentos:...