Farmacocinetica

Atropina
La atropina es una droga anticolin�rgica natural compuesta por �cido tropico y tropina, una base org�nica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolin�rgicas se combinan con los receptores muscar�nicos por medio de un lugar cati�nico. Las drogas anticolin�rgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscar�nicos, localizados primariamente enel coraz�n, gl�ndulas salivales y m�sculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Acci�n
Las drogas anticolin�rgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colin�rgicos muscar�nicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacci�n no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de lasdrogas anticolin�rgicas pueden ser superados por el aumento de la concentraci�n local de acetilcolina en el receptor muscar�nico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolon�rgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscar�nicos colin�rgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variaci�n en la sensibilidad de los diferentesreceptores colin�rgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el coraz�n, m�sculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolin�rgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos cl�nicos.
Farmacodinamia, Farmacocin�tica y Metabolismo
La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria l�pido solublecapaz de atravesar la barrera hematoencef�lica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminaci�n de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidr�lisis en plasma con la formaci�n de metabolitos inactivos de �cido tropico y tropina. La duraci�n de acci�n es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por v�aintramuscular o SC, y menos cuando es dada por v�a IV.

Indicaciones y Uso
Las medicaciones anticolin�rgicas tienen m�ltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo perioperatorio. los efctos comparativos de las drogas anticolin�rgicas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos cl�nicos de las drogas anticolin�rgicas son: 1) medicaci�n preoperatoria; 2) tratamiento dereflejos que median bradicardia; y 3) en combinaci�n con drogas anticolin�rgicas durante la reversi�n de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los efectos colin�rgicos muscar�nicos.
Los anticolin�rgicos se utilizan como medicaci�n preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Para la sedaci�n se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces m�spotente que la atropina en deprimir la activaci�n del sistema reticular, tambi�n tiene propiedades amn�sicas. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elecci�n cuando no se desea sedaci�n. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV, produce un aumento de la frecuencia cardiaca,por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el m�ximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administraci�n de atropina. Cuando los anticolin�rgicos se usan en combinaci�n con losanticolinester�sicos, la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina, con el fin de emparejar el comienzo y duraci�n de acci�n de la droga anticolin�rgica con la anticolinester�sica. La atropina es usada tambi�n como antiespasm�dico para aliviar el piloroespasmo, la hipertonicidad del intestino delgado, la hipermotilidad del colon, la hipertonicidad...