farmacodinamia
Farmacología
Farmacodinamia
•
Corpora non agunt nisi fixata (Erlich)
•
“los fármacos potentes ocupan ciertos receptores específicos
sobre la superficie de la célula,los cuales se encuentran en una
pequeña fracción de la superficie total de la célula” (A.J. Clark,
1933).
•
Una reacción que tiene lugar en una minúscula parte de la
superficie del cuerpo(receptor), afecta su totalidad.
Niveles de acción farmacológica
• Mecanismo sistémico
– Efecto sobre una función sistémica
• Mecanismo tisular
– Efecto sobre una función tisular
• Mecanismocelular
– Transducción
• Mecanismo molecular
– Interacción con el receptor
Interacción Fármaco Receptor
F
R
Reconocimiento
E
F
Acoplamiento
RESPUESTABIO
LOGICA
R
ETransducción
Flujo de iones
Factores de
transcripción
Activación o inactivación de enzimas
Síntesis proteica
Liberación de NT
Amplificación
Receptores Farmacológicos
Teoria de laOcupación
(A. Clark, 1920)
• La interacción requiere: afinidad del
receptor por el fármaco y especificidad
química.
• La intensidad del efecto farmacológico es
función de la fracción dereceptores
ocupada por el fármaco.
• El efecto máximo ocurre cuando todos los
receptores se encuentran ocupados.
Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:
• Es la capacidad que tiene un Fármaco de
interactuarcon un receptor específico y formar
enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
• Es la capacidad para producir la acción
fisiofarmacológica después de la fijación o unión
del fármaco.SISTEMA DE LA AC
SISTEMA DE LA PLC
Curva dosis-efecto
Se describe la relación entre el efecto máximo (o la ocupancia de
un receptor por el fármaco) y la concentración de fármaco libre. Al
sergraficada entrega una hipérbola rectangular.
Unión a receptores
Unión fármaco - receptor obedece a la ley
de acción de masas.
En equilibrio, la ocupancia se relaciona con
la...
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