Farmacología gastrointestinal

FARMACOLOGÍA GASTROINTESTINAL
ANTIEMÉTICOS ANTIDIARREICOS- LAXANTES

ANTIEMÉTICOS
• Emesis: Coordinado por centro del vómito (formación reticular lateral del bulbo raquídeo) • Aferencias provenientes del tracto GI, receptores del dolor, corteza cerebral, laberinto y ZQG • Neurotrasmisores involucrados: Acetil colina, Dopamina, Serotonina. • Receptores: 5-HT3 (SNC, ZQG, periferia) 5-HT4 (plexomientérico, musculo liso, y celulas secretoras) D2 ( ZQG, gástrico)
S.D.Morales Farmacologia Medicina UNNE

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CLASIFICACIÓN DE AGENTES PROCINÉTICOS
• Clases
Colinér gicos Colinér gicos

Antieméticos y Procinéticos
• Metoclopramida Mec. de acción: Bloquea receptores D2 y es agonista receptores 5 HT4 ( procinética) En altas dosis antagoniza receptoresserotoninérgicos 5-HT3 en la ZQG Promueve la coordinación motora gástrica, pilórica y duodenal. Incrementa la peristalsis del yeyuno. Fcinetica: Se administra por vía parenteral y vía oral. Biodisponibilidad de 32 a 97%. Se une a proteínas alfa 1 glucoproteina ácida. Se metaboliza en hígado por conjugación (75%). Vida media 2.5 a 5 hs. Atraviesa la barrera H-E y la placentaria. Se elimina pororina y bilis.
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Subclases Farmacos
Esteres de la Betancol colina Carbacol Inhib. Acetil Neostigmina Colinesterasa Fisostigmina Domperidona Metoclopra mida Cisaprida

Mec. de acción
Recep. Muscarinicos M2 y M3 Incrementan la Acetilcolina Antagonista receptores D2

Antag. de Deriv. Benz Dopamina midazoles Actúan sobre Benzamidas recep. de sustitutivasSerotonina

•

Antagonista D2 Agonista 5-HT4 Agonista 5-HT4 Antagonista5-HT3 S.D.Morales Farmacologia Medicina UNNE

Antieméticos y Procinéticos
Metoclopramida • Indicación: Emesis provocada por Cisplatino o Ciclofosfamida. Gastroparesia diabética, esofagitis por reflujo y reflujo gastroesofágico. • Interac: ↓ Digoxina, etanol, paracetamol, l-dopa • EI: Síntomas extrapiramidales, sedación,somnolencia, ansiedad, depresión con dosis altas. Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca, dolores abdominales y diarrea. Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea etc)
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Antieméticos y Procinéticos
Domperidona
• Mec. de acción: Antagonista de receptores de D2 a nivel central (ZQG hipófisis posterior) y periférico. • Fcinética: Se absorbe por vía oralcon rapidez, biodisponibilidad del 15 %. Se une a proteínas plasmáticas 91%. VMP de 7 a 9 hs. Ajustar las dosi en IR. Los metabolitos se excretan por las heces y orina. No atraviesa la barrera H-E y carece de efectos centrales extrapiramidales.
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Antieméticos y Procinéticos
• • • • DOMPERIDONA Indicación: Trastornos gastroparésicos (acelera el vaciamientogástrico). Útil como antiemético en tratamientos leves con quimioterápicos. Interacción: Ranitidina, bicarbonato de Na EI: Cefalea, exantema cutáneo, prurito, sequedad bucal, diarrea. Hiperprolactinemia. Contraindicación: Hemorragia GI, hipersensibilidad, tumor hipofisario productor de prolactina.
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Antieméticos y Procinéticos
• Ondansetrón: • Mec. Deacción: Antagonista de 5-HT3 • Fcinética: Se puede administrar por vía oral o intravenosa. Biodisponibilidad oral de 60 %. Metabolismo hepático. Vida media de 3 a 4 hs. • Indicación: Prevención de emesis por quimioterápicos o por radiaciones. Postoperatorios • EI: Cefaleas, mareos, constipación, aumento de las enzimas hepáticas. • Otros antieméticos: (Bloqueantes H1) difenhidramina, dimenhidrinato,prometazina. Vómitos y vértigos originados por estimulación laberíntica o cinetosis.
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ANTIDIARREICOS
• DIFENOXILATO – LOPERAMIDA • Agonistas opiodes Actúan sobre receptores µ ( ↑ el tono del esfinter rectal, ↓ las secreciones intestinales y reduce los movimientos peristálticos y receptores δ (↓ las secreciones intestinales). Ambos ↑ la absorción de...