Farmacología

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Alumno: Oscar David Torres Espinosa

Materia: Farmacología II

Tema: 1º Parcial

Catedratico: Dr. Jorge Alberto Aragón Cabrera

Grado: 4º semestre, periodo Febrero-Julio 2010

UNIDAD I

Glucósidos Cardioactivos e Insuficiencia Cardiaca

La insuficiencia cardiaca; consecuencia de un gasto cardiaco insuficiente para satisfacer las necesidades delorganismo. Al disminuir el gasto cardiaco como sucede en la insuficiencia cardiaca del lado derecho, la presión venosa aumenta, lo que origina acumulación del líquido extracélular (edema). Por tanto se activa el sistema renina-angiotensina-aldosterona produciendo retención de agua y sodio, generando un sistema de retroalimentación para compensar la hipo-perfusión tisular, para ello, echamos mano delos glucósidos pero llevando un proceso o una secuencia, ya que éstos fármacos se emplean en el tx. De algunas insuficiencias cardiacas para incrementar la fuerza de contracción del miocardio; estos compuestos son derivados de las plantas digitales (Digitalis purpurea y Digitalis lanata), de estos sale el derivado más común que es la digoxina.

Acciones en la fuerza de contracción

La digoxinaincrementa la fuerza de contracción del musculo cardiaco aumentando la concentración de Ca+ citoplasmático o intracelular, y este efecto se lleva a cabo por tres pasos:
• La digoxina inhibe directamente a la ATPasa 3Na+ /2K, lo que produce una inhibición indirecta del anti-portador 3Na+/Ca2+.
• A su vez esto origina un incremento en los niveles. Sin embargo, otras proteínas participan endichos incrementos.
• En el miocardio la entrada de Ca+ extracelular a través de los canales de Ca tipo L, induce la salida del Ca del retículo sarcoplásmico a través de canales de rianodina.

La digoxina entonces eleva la cantidad de Ca que puede ser almacenada en reservorios intracelulares, en consecuencia también puede ser liberada por los canales de rianodina en cada despolarización.En cuestiones de ICC (insuficiencia cardiaca crónica) el uso de la digoxina produce un incremento del Na en el citoplasma, lo cual puede invertir el funcionamiento del anti-portador 3Na/Ca2+ que produce al permitir entrada de mas Ca un efecto inotrópico positivo, pero también produce efectos tóxicos. La afinidad de las sales de K disminuye los efectos tóxicos de los compuestos digitálicos, porlo que son usados en casos de intoxicación.

ACCIONES SOBRE EL RITMO CARDIACO. La ATPasa también participa en la formación del potencial electrogénico de la membrana celular; su inhibición con glucósidos cardioactivos originan despolarizaciones que facilitan aparición del trastorno del ritmo cardiaco. A dosis tóxicas, los digitálicos disminuyen la conducción atrio ventricular (AV) que puedenprogresar hasta el bloqueo AV y provocar extrasístoles.

ACCIONES SOBRE LA FUERZA CARDIACA. Los digitálicos estimulan la actividad del nervio vago que libera la acetilcolina y hacen más lenta la propagación AV. Las acciones indirectas de la digoxina mejoran y reducen los niveles de la concentración plasmática de norepinefrina, renina, vasopresina y otras hormonas, que son los que conllevan al edemalo que parece contribuir a la eficacia del tratamiento.

FARMACOCINÉTICA. La digoxina es una molécula muy polar y se elimina principalmente por la excreción renal, su vida media es de 36 hrs. Aproximadamente con un buen funcionamiento normal, y es más prolongada para los ancianos y los IRC.

EFECTOS ADVERSOS. Además de los trastornos del ritmo, anorexia, nauseas , vómito, dolor abdominal,diarreas; en administraciones prolongadas se han encontrado efectos adversos sobre el SNC, malestar general, debilidad, vértigo, confusión, apatía, cefalea, depresión e incluso Sd. Sicótico, trastornos visuales y los menos frecuentes, ginecomastia, eosinofilia, y trombocitopenia, la hipersensibilidad es muy raro.

CONTRAINDICACIONES. No debe usarse con los siguientes fármacos que producen...
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