Farmacologia

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Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la [ ] del fármaco y el efecto de este sobre el organismo (estudia como los fármacos afectan el cuerpo).

La farmacología molecular es la parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de las drogas, osea, las interacciones que se establecen, entre las moléculasde los fármacos y las moléculas de las células –moléculas diana- del organismo, los receptores celulares, teoría postulada por Erlich. , en la membrana cel. Se encuentran los receptores donde se fijan los fármacos para ejercer su acción.

La unión de fármacos con receptores puede ser: iónica, de van der waals, por puentes de hidrogeno, covalentes.

Los efectos terapéuticos y tóxicos de losfármacos se deben a sus interacciones con otras moléculas en el paciente. La mayor parte de los fármacos actúa relacionándose con macromoléculas especificas de manera q modifican la actividad bioquímica o biofisiologica de estas.

Los factores que influyen en la reacción de un sujeto al fármaco: edad, alguna enfermedad, por alimentos, niños y ancianos reacciona dif.
El mismo fármaco puede tenerefectos completamente distintos sobre diferentes tejidos

La [ ] del fármaco que se alcanza en un momento determinado en los receptores viene dada por la fase farmacocinética.

Langley (1852-1926) propuso en 1878 que “existe alguna sustancia `receptora´…” con la que las drogas “son capaces de formar compuestos. Paul Erlich (1854-1915) propuso en 1885 que las células tienen “cadenas laterales”o “receptores” a los cuales pueden fijarse los fármacos o toxinas para producir sus acciones. Posteriormente elaboró la teoría del receptor.

El efecto farmacológico Es el reflejo de la regulación de una función fisiológica, a través de la interacción con una molécula receptora.

Receptor: componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenosbioquímicos que originan los efectos observados del fármaco.

• receptores se designan las estructuras moleculares situadas en la membrana celular, el citoplasma o el núcleo de la célula efectora con las que reacciona la droga, para producir una respuesta determinada.

• receptores son macromoléculas proteicas de las células que forman unidades tridimensionales parecidas a las moléculas delas drogas, lo que facilita su unión con ellas y de este modo, formar un complejo mantenido por enlaces químicos.

Cuanto mayor e la afinidad del fármaco por el recpetor, menor es la [ ] a la que alcanza un gr. De ocupación determinado

Los receptores determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis de un fármaco y sus efectos farmacológicos, es decir, a afinidad del receptor para unirse aun fármaco determina la concentración necesaria de este último para formar complejo fármaco-receptor.
La selectividad de la acción de los fármacos depende de los receptores, ósea, el tamaño forma y carga eléctrica de fármaco determina se se fijara a un receptor, los cambios de estructura química incrementan o reducen la afinidad de un fármaco por diferentes receptores.

Los dominiosfuncionales dentro del receptor: dominio de unión con el ligando (extracel.)
Dominio efector (intracel)

■ Componentes de un receptor celular.:

Dominio de unión al ligando, activa el dominio efector a través de un cambio conformacional.

Dominio efector, Posee una actividad intrínseca que permite informar a la célula de regular alguna función(contracción muscular, absorción, internalización, secreción, regulación de una actividad enzimática, regulación de la transcripción

Una propiedad importante de receptores fisiológicos que los vuelve” blanco” excelente de los fármacos es que actúa por mecanismos catalíticos y por tanto son amplificadores de señales bioquímicas.
Hay fármacos antagonistas farmacológicos q se unen a receptores pero...
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