Farmacos

RANITIDINA

La ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos fármacos. Sin embargo, la ranitidina es entre 5 y 12 veces más potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y muestra una menor afinidad hacia el sistema enzimático hepático del citocromo P450, por lo quepresenta un menor númer8Uo de interacciones con otros fármacos que la cimetidina.
MECANISMO DE ACCIÓN: La ranitidia inhibe de forma competitiva la unión de la histamina a los receptores de la células parietales gástricas (denominados receptores H2) reduciendo la secreción de ácido basal y estimulada por los alimentos, la cafeína, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen deácido excretado en respuesta a los estímulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secreción de pepsina. La ranitidina no tiene ningún efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presión intraesofágica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreáticas. Tampoco tiene propiedades anticolinérgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosagastrointestinal, protegiéndola de la acción irritante del ácido acetilsalicílico y de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos.
Los antagonistas H2 sólos no erradican el Helicobacter pylori y se deben utilizar siempre asociados a un régimen antibiótico adecuado con 2 o más antibióticos como la amoxicilina + claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.
La ranitidinaestimula ligeramente la secreción de prolactina, pero no tiene ningún efecto sobre la secreción de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles plasmáticos de cortisol, aldosterona, andrógenos o estrógenos

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de úlcera péptica, gástrica y duodenal, úlcera posoperatoria, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger-Ellison,prevención y tratamiento del sangrado gastrointestinal superior y prevención del síndrome por aspiración (síndrome de Mendelson), gastritis erosiva causada por medicamentos que lesionan la mucosa gastroduodenal, profilaxis y tratamiento de la úlcera gastrointestinal por estrés o por AINEs, úlcera duodenal asociada con infección por H. pylori asociada con antibióticos y en aquellos estados en donde serequiera un control efectivo de la secreción ácida.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: RANISEN es un antagonista de la histamina a nivel de los receptores H2, que actúa por competencia con aquellos, uniéndose a los receptores y, al no permitir la acción de la histamina, la secreción de ácido clorhídrico se inhibe en forma poderosa. RANISEN inhibe la secreción ácida tanto basal como estimulada porpentagastrina, histamina y alimentos, siendo de 4 a 10 veces más activo que la cimetidina.
Después de su administración oral, la máxima concentración plasmática se alcanza dentro de la 2a-3a hora y de 15 minutos cuando es administrado intravenosamente; los alimentos no interfieren con su absorción, posterior a su administración oral de 150 mg las concentraciones plasmáticas oscilan entre 300-550ng/ml, la biodisponibilidad es de 50% y su volumen de distribución es de 1.2 a 1.8 L/kg, RANISEN se une en 15% a las proteínas plasmáticas, la mayoría de la dosis es excretada por orina como ranitidina sin cambio.
Después de dosis repetidas la vida media de eliminación es de 2.1 a 3.1 horas.
En caso de los pacientes con daño renal severo, la vida media de eliminación se ve incrementada.
RANISEN encombinación con amoxicilina y metronidazol erradican H. pylori en 90% de los pacientes.
REACCIONES ADVERSAS: Como ocurre con otros antagonistas H2, las reacciones adversas durante el tratamiento con ranitidina son poco frecuentes y, cuando ocurren son ligeras y pasajeras. En una comparación retrospectiva sobre 26.000 pacientes, la incidencia total de efectos secundarios ocurridos on la...