Farmacosinetica y farmacodinamia

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Anestésicos locales
* Lidocaína
Farmacocinética: El comienzo de acción es entre 1 a 2' luego de administración en bolo. La vida media es de 3 hs. Se biotransforma en hígado a metabolitos con actividad antiarrítmica; aproximadamente el 30% se excreta sin cambios por riñón.
Farmacodinamia: la lidocaína ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibrasnerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de sodio, ya que ejercen su acción sobre los canales de sodio que se localizan en la superficie de la membrana celular. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso.
Mecanismo de acción: Inhibe el flujo de sodio por los canales rápidos de membrana en las células miocárdicas,prolongando el período de recuperación tras una despolarización. Suprime el automatismo, disminuye el período refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema de His-Purkinje, con concentraciones en las que no suprime el automatismo del nodo sino-auricular. Inhibe los mecanismos de reentrada, suprimiendo las despolarizaciones ventriculares espontáneas. Es un antiarrítmico de laclase Ib. Nivel terapéutico 1,5-6,0 µg/ml.
Acción farmacológica: Antiarrítmico, actúa aumentando el umbral de estimulación eléctrica del ventrículo durante la diástole. En dosis terapéuticas no produce cambios en la contractilidad y presión arterial sistémica.
Aplicación terapéutica: en solución dérmica está indicada como anestésico local, siendo utilizada en piel intacta y en membranas mucosasgenitales para cirugía menor superficial y como preparación para anestesia por infiltración.
Reacciones adversas: En un comienzo pueden observarse fenómenos de tipo excitatorio (inquietud, convulsiones), este periodo va seguido de efectos inhibitorios como depresión respiratoria y apnea, estos efectos son dosis dependientes. Con concentraciones mayores a 6 mg / ml se pueden observar efectoscardiovasculares como arritmias graves, incluso fibrilación ventricular.
Cuidados para su manejo y administración:
Monitorización continúa de ECG, TA y FC.
Contraindicada en Insuficiencia cardíaca y bloqueo cardíaco.
No administrar el preparado anestésico local por vía intravenosa.
Vía de administración: IV.
* Procaina
Farmacocinética: Solo cerca de 6% se une a proteínas del plasma. Cercade 80% del ácido paraaminobensoico se excreta sin cambios o conjugado en la orina. Cerca de 30% del tietilaminoetanol es excretado en la orina, el resto es metabolizado en el hígado.  
Farmacodinamia: La procaina tiene poca absorción en las membranas mucosas, aunque se absorbe rápidamente después de su administración parenteral hidrolizado por plasma colinesterasa a ácido para aminobensoico ydietilaminoetanol algo puede ser metabolizado en el hígado.
Mecanismo de acción: penetran en la membrana celular, inhibiendo el intercambio de iones, bloqueando los canales del sodio. Esto impide los cambios de polaridad de esta. A este fenómeno se le conoce como
Estabilización de membrana.

Acción farmacológica: La célula tiene un potencial en sus membranas de 40 a 90 milivoltios. El anestésicolocal tiene un potencial propio alto (290 mv) e hiperpolariza la célula. Surge un bloqueo anódico. De ahí proviene el término bloqueo. Pasada la anestesia, la célula regresa a su potencial anterior.
Aplicación terapéutica: Anestésico local.
Reacciones adversas: Las reacciones de los anestésicos locales son resultado de una alta concentración de emplasma causados por una inadecuada inyecciónintra vascular. Son características con otros anestésicos locales tipo esterar, dosis excesivas, rapidez en la inyección, de baja degradación metabólica o inyección en un tejido altamente vascular. Esos efectos son generalmente caracterizados por reacciones de la piel, depresión del sistema nervioso central precedidos de una estimulación y depresión cardiaca.
Las manifestaciones de excitación...
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