IECA (Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina

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Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) son una clase de medicamentos que se emplean principalmente en el tratamiento de la hipertensión arterial, de la insuficiencia cardíaca crónica y también de laEnfermedad renal crónica y forman parte de la inhibición de una serie de reacciones que regulan la presión sanguínea: el sistema renina angiotensina aldosterona. Lassustancias inhibidoras ECA se descubrieron por primera vez en venenos de serpientes. Los inhibidores ECA más importantes utilizados para tratamientos son el captopril (Capoten), el enalapril, el lisinopril y el ramipril. Por su gran significado terapéutico, éstos se cuentan entre los fármacos más vendidos.
El sistema renina-angiotensina está directamente implicado en el control de la presión arterial ydel equilibrio electrolítico. Está formado por un conjunto de péptidos y enzimas que conducen a la síntesis de la angiotensina II. Hoy se dispone de fármacos que inhiben la actividad de la enzima conversiva de angiotensina (ECA) y por, ende, la síntesis de angiotensina II. Los IECA disminuyen rápidamente la presión arterial al impedir la transformación de angiotensina I en angiotensina II. Portanto, su administración reduce los niveles plasmáticos de angiotensina II, elevándose la renina y la angiotensina I. En consecuencia, actúan como potentes vasodilatadores, tanto arteriales como venosos, que producen respuestas hipotensoras prolongadas. Si bien en un principio se pensó que los IECAS sólo serían eficaces en pacientes con elevada actividad del sistema renina-angiotensina(hiperreninémicos), se observó que éstos también eran eficaces en pacientes con actividad del sistema renina-angiotensina normal o incluso escasa (normo o hiporreninémicos). Además, en los IECAS podrían actuar sobre sistemas intrínsecos renina-angiotensina (corazón y vasos), previniendo así la hipertrofia ventricular izquierda, la fibrosis miocár-dica (fenómenos de remodelado ventricular), la hipertrofiamuscular vascular y los cambios renales de carácter degenerativo.
Los inhibidores ECA como el captopril, el enalapril y sus sustancias derivadas tienen una estructura similar a la del péptido BPP5a o péptido potenciador de la bradiquinina, (BPP, de las siglas en inglés "bradykinin-potentiatingpeptide); aislado del veneno de la serpiente jararaca o víbora lanceolada brasileña (Bothrops jararaca). Seha descubierto que la secuencia tripéptida de triptófano-alanina-prolina formada por tres aminoácidos y que aparece en el BPP5a es uno de los compenentes activos en las propiedades de estas molécula.
Puesto que el cuerpo elimina con mucha rapidez el BPP5a y el tripéptido, se han llevado a cabo numerosas modificaciones en la molécula para prolongar la duración del efecto, entre ellas, se hacambiado la secuencia del triptófano-alanina-prolina por una secuencia similar pero más estable de fenilalanina-alanina-prolina. La aportación de una estructura análoga al ácido succínico o al ácido glutárico proporcionó más estabilidad y reforzó las propiedades inhibidoras en la enzima de conversión de la angiotensina.
Además, todos los inhibidores ECA empleados salvo el captopril y el lisinoprilson profármacos que se activan una vez dentro del organismo. En el caso del enalapril esto se produce por separación del grupo etílico mediante lasesterasas, gracias a lo cual se obtiene la forma efectiva, el enalaprilato, con un grupo carboxílico libre.

El mecanismo de acción de los inhibidores IECA consiste en inhibir la enzima que actúa en la conversión de la angiotensina I en angiotensinaII,. Esta enzima tiene dos funciones principales en el organismo. Por un lado, se encarga de sintetizar la angiotensina II, un octapéptido (péptido formado por 8 aminoácidos) vasoconstrictor efectivo, a partir de su preestadio inactivo, el decapéptido (10 aminoácidos) angiotensina I, separando dos aminoácidos del extremo C terminal de la molécula. Por el otro, cataliza la eliminación del...