LOS AMINOGLUCÓSIDOS
Páginas: 13 (3006 palabras)
Publicado: 28 de agosto de 2014
CAPÍTULO IV
LOS AMINOGLUCÓSIDOS
Los antibióticos aminoglucósidos
La gentamicina, tobramicina, amikacina, netilmicina, kanamicina y estreptomicina y neomicina. Estas drogas contienen aminoazúcares en unión glucósida. Son policationes y su polaridad es responsable de las propiedadesfarmacocinéticas, ninguno se absorbe bien después de su administración por vía oral, ninguno penetra en el líquido cefalorraquídeo y todas se excretan con relativa rapidez por el riñón normal.
Se usan principalmente para tratar infecciones gramnegativas. Actúan interfiriendo en las síntesis de proteínas en microorganismos susceptibles. La resistencia debido a las mutaciones que afectan las proteínasdel ribosoma bacteriano también se debe a la adquisición del plásmido, asociado a la elaboración de las enzimas que metabolizan drogas. Las bacterias que adquieren resistencias a un aminoglucósido puedan presentar resistencia a los demás.
La seria toxicidad es una limitación importante de la utilidad de los aminoglucósidos. La más notable es la que pueda comprometer las funciones auditivas yvestibulares del octavo par craneal, la nefrotoxicidad es también un problema.
Historia y origen
La infección de la penicilina G en el tratamiento de las infecciones debido a microorganismos gramnegativos fue una causa para la búsqueda de agentes antimicrobianos efectivos, contra las bacterias. El desarrollo de la estreptomicina fue el resultado de una búsqueda científica bien planeada.
Waksman ycolaboradores examinaron numerosos antinomicetos del suelo en 1939 y 1943, se aisló una cepa de Streptomyces griseus que elaboraba una potente sustancia antimicrobiana. La primera comunicación pública del descubrimiento de la estreptomicina fue hecha por Schatz, Bugie y Waksman a principios de 1944, sin embargo, bacilos, bacilos gramnegativos resistentes a la estreptomicina emergieron rápidamente ylimitaron su utilidad clínica. Hoy se administra en combinación con otro agente antimicrobiano como en la endocarditis tularemia y peste, en ocasiones se utiliza para la tuberculosis.
En 1949, Waksman y Lechevalier aislaron un microorganismo del suelo. Streptomuces fradiae, que produjo un grupo de sustancias antibacterianas llamadas en conjunto “neomicina”, la neomicina B, esta droga causasevera toxicidad renal y ototoxicidad por administrarse parenteralmente y actualmente se utiliza solo una tópica y por su efecto local en el intestino.
La Kenamicina:
Un antibiótico producido por Streptomyces Kanamyceticus fue producido y aislado por primera vez por Umezawa y colaboradores en el Instituto nacional de Salud del Japón en 1957, durante años se usó contra los microorganismosgramnegativos, debido a su toxicidad y a la expansión de microorganismos resistentes, fue remplazada con gran parte por los aminoglucósidos más resistentes.
La gentamicina y la metilmicina; Son antibióticos de amplio espectro derivados del actinomiceto. Micromonos para esta droga fue estudiada y descrita por primera vez por Weinstein y colaboradores en 1963 y fue aislada y purificada, tiene un espectrode actividad antimicrobiana más amplio que la kenamicina y es el aminoglucósido más usado para el tratamiento de infecciones severas debidas a bacterias gramnegativas.
La tobramicina y amikacina se introdujeron en la práctica clínica en la década de 1970.
La tobramicina es uno de varios compuestos de un complejo de aminoglucósidos (nebramicina) elaborado por Streptomyces tenebrarius (Higgins yKastners, 1967), es muy semejante con la gentamicina. La amikacina es un producto semisintético, una modificación de la kenamicina descrita por Kawaguchi y colaboradores en 1972.
La netilmicina, también semisintética un derivado de la sisomicina, es el aminoglucósido de introducción más resistente.
Química.
Los aminoglucósidos consisten todos en dos o más aminoazúcares unidos por enlace...
LOS AMINOGLUCÓSIDOS
Los antibióticos aminoglucósidos
La gentamicina, tobramicina, amikacina, netilmicina, kanamicina y estreptomicina y neomicina. Estas drogas contienen aminoazúcares en unión glucósida. Son policationes y su polaridad es responsable de las propiedadesfarmacocinéticas, ninguno se absorbe bien después de su administración por vía oral, ninguno penetra en el líquido cefalorraquídeo y todas se excretan con relativa rapidez por el riñón normal.
Se usan principalmente para tratar infecciones gramnegativas. Actúan interfiriendo en las síntesis de proteínas en microorganismos susceptibles. La resistencia debido a las mutaciones que afectan las proteínasdel ribosoma bacteriano también se debe a la adquisición del plásmido, asociado a la elaboración de las enzimas que metabolizan drogas. Las bacterias que adquieren resistencias a un aminoglucósido puedan presentar resistencia a los demás.
La seria toxicidad es una limitación importante de la utilidad de los aminoglucósidos. La más notable es la que pueda comprometer las funciones auditivas yvestibulares del octavo par craneal, la nefrotoxicidad es también un problema.
Historia y origen
La infección de la penicilina G en el tratamiento de las infecciones debido a microorganismos gramnegativos fue una causa para la búsqueda de agentes antimicrobianos efectivos, contra las bacterias. El desarrollo de la estreptomicina fue el resultado de una búsqueda científica bien planeada.
Waksman ycolaboradores examinaron numerosos antinomicetos del suelo en 1939 y 1943, se aisló una cepa de Streptomyces griseus que elaboraba una potente sustancia antimicrobiana. La primera comunicación pública del descubrimiento de la estreptomicina fue hecha por Schatz, Bugie y Waksman a principios de 1944, sin embargo, bacilos, bacilos gramnegativos resistentes a la estreptomicina emergieron rápidamente ylimitaron su utilidad clínica. Hoy se administra en combinación con otro agente antimicrobiano como en la endocarditis tularemia y peste, en ocasiones se utiliza para la tuberculosis.
En 1949, Waksman y Lechevalier aislaron un microorganismo del suelo. Streptomuces fradiae, que produjo un grupo de sustancias antibacterianas llamadas en conjunto “neomicina”, la neomicina B, esta droga causasevera toxicidad renal y ototoxicidad por administrarse parenteralmente y actualmente se utiliza solo una tópica y por su efecto local en el intestino.
La Kenamicina:
Un antibiótico producido por Streptomyces Kanamyceticus fue producido y aislado por primera vez por Umezawa y colaboradores en el Instituto nacional de Salud del Japón en 1957, durante años se usó contra los microorganismosgramnegativos, debido a su toxicidad y a la expansión de microorganismos resistentes, fue remplazada con gran parte por los aminoglucósidos más resistentes.
La gentamicina y la metilmicina; Son antibióticos de amplio espectro derivados del actinomiceto. Micromonos para esta droga fue estudiada y descrita por primera vez por Weinstein y colaboradores en 1963 y fue aislada y purificada, tiene un espectrode actividad antimicrobiana más amplio que la kenamicina y es el aminoglucósido más usado para el tratamiento de infecciones severas debidas a bacterias gramnegativas.
La tobramicina y amikacina se introdujeron en la práctica clínica en la década de 1970.
La tobramicina es uno de varios compuestos de un complejo de aminoglucósidos (nebramicina) elaborado por Streptomyces tenebrarius (Higgins yKastners, 1967), es muy semejante con la gentamicina. La amikacina es un producto semisintético, una modificación de la kenamicina descrita por Kawaguchi y colaboradores en 1972.
La netilmicina, también semisintética un derivado de la sisomicina, es el aminoglucósido de introducción más resistente.
Química.
Los aminoglucósidos consisten todos en dos o más aminoazúcares unidos por enlace...
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