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FARMACO FARMACONICETICA Y FARMACODINAMIA INTERACCIÓN REACCIONES ADVERSAS ADMINISTRACIÓN

ALYPHARM®
(Ketorolaco Trometamina)
Después de su administración oral, ketorolaco es absorbido completamente y presenta una biodisponibilidad de 100%. Este fármaco se une en 99% a proteínas plasmáticas y presenta un volumen aparente de distribución de 0.11?l/kg. Sus concentraciones máximas plasmáticasson obtenidas en aproximadamente 44 minutos y son registradas alrededor de los 0.87 mcg/ml después de la ingesta de una dosis de 10 mg.
La administración junto con alimentos altos en grasa disminuye los valores pico y el tiempo para la obtención de concentraciones máximas plasmáticas por alrededor?de 1 hora.
A pH fisiológico, ketorolaco trometamina es disociado a la forma activa, anión ketorolaco,y es ampliamente metabolizado en el hígado a través de hidroxilación o conjugación, obteniéndose el glucurónido de ketorolaco (21.9%) y el p-hidroxiketorolaco (11.5%), ambos inactivos.
La vida media de eliminación de este fármaco es de 5.6 horas. La vida media del enantiómero S de ketorolaco trometamina fue de aproximadamente 2.5 horas (SD ± 0.4) comparada con las 5 horas (SD ± 1.7) para elenantiómero R.
Se elimina principalmente a través de la orina. Cerca del 92% de la dosis administrada es eliminada a través de la orina. Aproximadamente, 21.9% como glucurónido, 11.5% como p-hidroxiketorolaco y 60% como fármaco inalterado. Alrededor de 6% es excretado en heces. La depuración renal en niños de 4.3-8.1 años y adultos es aproximadamente de 0.70 y 0.35-0.55 ml/min/kg, respectivamente.Un estudio a dosis única en el que se administró 10 mg de ketorolaco demostró que la depuración del enantiómero S es dos veces más rápida que la del enantiómero R. Asimismo, demostró que la depuración del fármaco depende de la vía de administración.
Poblaciones especiales:
Pacientes geriátricos (65-78 años): Basados en datos a dosis únicas, se observó un incremento de la vida media de 5-7 horasen comparación con los datos observado en voluntarios sanos adolescentes.
Ketorolaco trometamina, es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE), racémico, con potente propiedad analgésica y efectos antiinflamatorios y antipiréticos moderados.
Este fármaco inhibe la síntesis de prostaglandinas y puede ser considerado como un analgésico de acción periférica. La actividad biológica deketorolaco trometamina está asociada con la forma S. Ketorolaco no posee propiedades sedativas o ansioliticas.
A concentraciones terapéuticas digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxen, piroxicam, paracetamol, fenitoína y tolbutamida no alteran la unión de ketorolaco trometamina a proteínas plasmáticas. El enlace de warfarina a proteínas plasmáticas es reducido ligeramente cuando las concentracionesplasmáticas de ketorolaco trometamina se registran en 5-10 mcg/ml. Estudios in vitro indican que a concentraciones terapéuticas de salicilatos (300 mg/ml), el enlace de ketorolaco trometamina es reducido de 99.2 a 97.5%, aproximadamente.
La administración concomitante de ketorolaco trometamina y probenecid resulta en la reducción del aclaramiento de ketorolaco y el incremento significante de susniveles plasmáticos.
La inhibición del aclaramiento renal de litio, que conduce a un incremento de la concentración plasmática, ha sido reportada con algunos fármacos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas. El efecto de ketorolaco trometamína sobre el litio en plasma no ha sido estudiado, pero se han reportado casos del incremento de los niveles plasmáticos de litio durante la terapia con esteprincipio activo.
El uso concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal, en particular pacientes con volumen depletado.
Fármacos antiepilépticos: Casos esporádicos de crisis epilépticas han sido reportados durante el uso concomitante de ketorolaco trometamina y fármacos antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina)....
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