medicina

Protocolos Asistenciales en Obstetricia

Fármacos uteroinhibidores (tocolíticos)
Actualizado abril 2012

INTRODUCCIÓN
Durante las últimas décadas se han utilizado un gran número de sustancias con
actividad tocolítica. Muchas de ellas han tenido que ser abandonadas (algunas por
falta de eficacia, otras por presentar efectos secundarios intolerables y otras por
ambas cosas).
Lostocolíticos que cuentan con evidencias científicas que justifican su actividad
úteroinhibidora y su empleo son:
•
los antagonistas de la oxitocina.
•
los bloqueadores de los canales del calcio.
•
los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.
•
los beta-miméticos.
•
los donadores de oxido nítrico.
No hay evidencia que el sulfato de magnesio reduzca el riesgo de parto pretérmino
(NE: Ib-A),por lo que no debe ser considerado como un fármaco tocolítico.
Tampoco la hidratación oral o intravenosa tiene efectos tocolíticos, ni reduce la
incidencia de parto pretérmino y, salvo en pacientes deshidratadas, no se recomienda
su uso rutinario con el fin de frenar la dinámica uterina (NE: Ia-A).
Los tocolíticos disminuyen las contracciones uterinas y el tono muscular del miometrio
mediantedos mecanismos: disminuyendo las concentraciones del calcio intracelular o
incrementando los sistemas adenil-ciclasa o guanilato-ciclasa (ver Figura 1).
Estos efectos los hacen útiles en tres circunstancias:
•
Tratamiento de la amenaza de parto pretérmino (APP).
•
Tratamiento del riesgo de pérdida del bienestar fetal (RPBF) asociado a las
contracciones (por ejemplo en la hiperestimulaciónuterina).
•
Para facilitar el intento de versión cefálica externa en la presentación podálica.
Cuando se combinan varios tocolíticos aumenta el riesgo de efectos indeseables y por
tanto, esta práctica debe quedar limitada a casos muy justificados (NE: IIb-B).
Con respecto al tratamiento de la APP, hay que señalar que existen diferentes pautas
de tratamiento, todas ellas igualmente válidas(ver protocolo SEGO sobre el
tratamiento de la amenaza de parto pretérmino). Por ello, las dosis que se señalan en
esta guía, deben tener en cuenta dicho aspecto. Para la comparación, seguridad y
1

eficacia entre los diferentes tocolíticos empleados en el tratamiento de la APP,
aconsejamos la revisión del citado protocolo.

Agonista

Agonista

Ca++

Ca++

ROC

Ca++

Ca++

VOCReceptor

PIP2

Fosfolipasa C
Ca++

Calmodulina

IP3
Ca++

CaM - Ca++
Cadena ligera
de miosina

+
CCLM-P
inactiva

ATP

CCLM
activa

Retículo

Ca++ endoplásmico

ADP

-

Cadena ligera
de miosina P

Proteincinasa A
activa

Actina
Actinomiosina P

ATP

AMPc

Adenilciclasa

GMPc

Proteincinasa A

Receptor

GTP
Guanilciclasa

ATP

ADPContracción

Agonista

Figura 1. Fisiología de la contracción uterina

ANÁLOGOS DE LA OXITOCINA
Farmacocinética y mecanismo de acción
Los análogos de la oxitocina actúan bloqueando selectivamente los receptores de la
oxitocina (presentes exclusivamente en el útero y en la mama) y de la vasopresina
(aunque su afinidad por estos receptores es mucho menor, por lo que no se han
demostradoefectos secundarios indeseables de este bloqueo). En definitiva, no se
produce la apertura de los canales del calcio, ni se libera el mismo del retículo
endoplásmico y por tanto, se produce una disminución del calcio intracelular y de la
contracción muscular, sin evidencia de trastornos cardiacos ni vasculares (NE: Ib-A).
En este momento el único análogo de la oxitocina comercializado para eltratamiento
de la APP es el atosiban, un péptido sintético.
El fármaco es mucho más activo por vía IV, por lo que es la única vía de uso y su
máximo nivel plasmático se produce a los 2’ de iniciar su infusión, siendo su vida media
de 18 ± 3 minutos. La transferencia placentaria es limitada y no hay acumulación
aparente en el feto.

2

Dosis y modo de empleo
Debe almacenarse a temperatura...