Medicina

Fluoxetina
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Fluoxetina |
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Nombre (IUPAC) sistemático |
(RS)-N-Metil-3-fenil-3-(4-trifluorometilfenoxi)propilamina |
Identificadores |
Número CAS | 54910-89-3 |
Código ATC | N06AB03 |
PubChem | 3386 |
DrugBank | DB00472 |
ChemSpider | 3269 |
UNII | 01K63SUP8D |
KEGG | D00326 |
ChEBI | 5118 |
Datos químicos |
Fórmula | C17H18NF3O |
Peso mol. | 309.3 g/mol (345.8 para ·HCl) |
SMILES[mostrar] |
InChI[mostrar] |
Datos físicos |
Punto de ebullición | 395 °C (743 °F) |
Solubilidad en agua | 14 mg/mL (20 °C) |
Farmacocinética |
Biodisponibilidad | 72 %
pico a las 6-8 horas |
Unión proteica | 94,5 % |
Metabolismo | Hepático |
Vida media | 1-3 días (agudo); 4-6 días (crónico); Metabolito activoNorfluoxetina 4-16 días (agudo y crónico) |
Excreción | Renal 80 %, intestinal 15 % |
Datos clínicos |
Nombre comercial | Prozac, Sarafem, Fontex |
Inf. de Licencia | EMA:enlace, FDA:enlace |
Cat. embarazo | C (AU) C (EUA) |
Estado legal | S4 (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (EUA) |
Vías de adm. | Oral |
 Aviso médico  |
La fluoxetina (también conocida como Prozac, su primer nombre comercial)es un antidepresivo de la clase inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). La fluoxetina fue documentada en 1974 por los científicos de Eli Lilly and Company.1 Fue presentada a la FDA en febrero de 1977, con Eli Lilly recibiendo la aprobación final para la comercialización del medicamento en diciembre de 1987. Su patente expiró en agosto de 2001.
La fluoxetina está indicada paratratar los trastornos depresivos mayores (en adultos y niños), el trastorno bipolar, el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) (en adultos y niños), la bulimia nerviosa, los trastornos de pánico y el trastorno disfórico premenstrual.2 En combinación con olanzapina es conocida como Symbyax.
La fluoxetina también se usa ocasionalmente para tratar el alcoholismo, el trastorno por déficit de atención,ciertos trastornos del sueño (en particular, los síntomas de cataplejía asociados a la narcolepsia), migrañas, trastorno por estrés postraumático, síndrome de Tourette, tricotilomanía, obesidad, algunos problemas sexuales y fobias específicas.
En 2012 se ha descubierto también que es un potente antiviral, pues inhibe la replicación de 62 enterovirus.3
Contenido * 1 Usos médicos * 1.1Depresión * 1.2 Trastorno obsesivo-compulsivo * 1.3 Enfermedades producidas por enterovirus * 2 Historia * 2.1 Un nuevo perfil farmacológico * 3 Farmacología * 3.1 Farmacocinética * 4 Neurogénesis * 5 Contraindicaciones * 6 Referencias * 7 Véase también * 8 Enlaces externos |
Usos médicos
La fluoxetina es frecuentemente usada para tratar la depresión severa,trastorno bipolar, trastorno obsesivo-compulsivo, bulimia nerviosa, anorexia, trastorno de pánico y trastorno disfórico premenstrual.4 También se ha usado para la cataplexia, obesidad, y la dependencia del alcohol,4 como también el síndrome del atracón.5
Depresión
La fluoxetina ha demostrado ser efectiva para la depresión en ensayos controlados doble ciego de seis semanas, donde también ayudóaliviar la ansiedad y mejoró el sueño. La fluoxetina dio mejor resultado que el placebo en la prevención de la recurrencia de la depresión cuando los pacientes que originalmente respondieron positivamente a la fluoxetina fueron tratados durante 38 semanas adicionales. La eficacia de la fluoxetina tanto para la depresión geriátrica como pediátrica ha sido demostrada en ensayos controlados.6
Lasinvestigaciones sugieren que una parte significativa de la resistencia a los ISRSs paroxetina (Paxil) y citalopram (Celexa) puede ser explicada por la variación genética del transportador Pgp. La paroxetina y citalopram, que son sustratos del Pgp, son transportados activamente desde el cerebro por esta proteína. La fluoxetina no es un sustrato del Pgp, y por lo tanto modificar un tratamiento con...