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Antiinflamatorios no esteroides: AIE
La inflamación es una respuesta fisiopatológica fundamental cuyo objetivo es la eliminación de cualquier estimulo nocivo introducido en le huésped. Esta reacción se divide en una respuesta aguda y una crónica.
La reacción aguda, descrita por Celsius en el siglo I se caracteriza por rubor, calor, tumor y dolor, con la perdida acompañante de función.
Lareacción crónica se caracteriza por dolor persistente, tumefacción y proliferación celular: con una pérdida crónica e importante de la función, como en la observada den la artritis reumatoide.
Las dos clases más importantes de agentes farmacológicos que inhiben a respuesta inflamatoria agua o crónica son:
1. Los fármacos antiinflaatorios no esteroides (AIE, típicamente los derivados de losácidos orgánicos enólico o carboxílico), cuyo prototipo es la aspirina
2. Las hormonas glucocorticoides o carboxílico suprarrenales (antiinflamatorios esteroides, AI), cuyo prototipo es la hidrocortisona.
Los antiinfalmatorios inhiben muy diversas reacciones in vitro, pero antes de 1971 no se había defino sus efectos. Vane y colaboradores, y Smith y Willis comprobaron que las concentracionespequeñas de aspirina e indometacina inhibían la producción de enzimática de prostaglandinas.
No obstante, los antiinflamatorios de esta categoría casi nunca inhiben la formación de eicosanoides, como leucotrineos.
La aspirina y otros AIE son ácidos orgánicos y por esta razón se acumulan en sitios de inflamación, lo cual constituye una propiedad farmacocinética atractiva de los productos que sepretenden usar como antiinflamatrios.
Hay pruebas adecuadas de que las dosis terapéuticas de aspirina y otros AIE disminuyen la biosíntesis de prostaglandinas en seres humanos, y también existe una correlación de orden de aspectos razonablemente satisfactoria entre la potencia de dicho fármacos como inhibidores de la ciclooxigenasa y su actividad antiinflamatoria.
Estos fármacos, cuando se utilizancomo analgésicos suelen ser eficaces solo contra el dolor de una intensidad pequeña o moderada.
Los individuos que utilizan estos fármacos durante largo tiempo tiene un riesgo relativo tres veces mayor de sufrir efectos gastrointestinales graves, en comparación con quienes no los usan, además de dispepsia, dolor epigástrico, náuseas, vómitos, flatulencias, calambres abdominales que pueden asociarsecon úlcera péptica y hemorragia masiva. Efectos colaterales renales tales como: hipertensión, azoemia con oliguria que progresa a insuficiencia renal aguda, hiponatremia, edema, necrosis papilar, nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad como rinosinusitis y los pólipos nasales.
Otros efectos colaterales son:
Síntomas del SNC, que incluyen cefaleas (10-25%),somnolencias, mareos, depresión y fatiga, prolongan los tiempos de sangría y de protrombina, llevando severas diátesis hemorrágicas en los pacientes susceptibles (hemofílicos o sometidos a cirugía).
La selección de este tipo de fármacos se muestra restringida en niños esto denota proporcionar aspirina, naproxeno o tolemtin, embarazadas o madres que estén lactando, individuos gravemente debilitadosque no toleran estos fármacos. En algunos casos se tendrá que modificar dosis en personas adultas de 60 años.

NAPROXENO

El naproxeno es uno de los IPS más potentes entre los derivados del ácido propionico; es 10 a 20 veces más potente que la aspirina. Posee dos características únicas: 1) su prolongada vida media permite su administración dos veces al día. 2) presenta potente propiedadesinhibidoras de la migración de leucocitaria que explica su éxito en le tratamiento de la artritis gotosa aguda.
Farmacocinética: después de ingerirlo se absorbe en su totalidad. La rapidez de la absorción pero no de la magnitud de ella es influida por los alimentos en estomago. También se absorbe por vía rectal.
La vida media de este compuesto en plasma es de unas 14 horas, cifra que aumenta...