Propiedades Fisico Quimicas En Los Farmacos
actividad farmacológica
Para alcanzar una eficacia terapéutica óptima, hay que tener en cuenta todos
y cada uno de los procesos constituyentes del LADME (Liberación,
Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción)
Las PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS del fármaco van a condicionar
muchos de estos procesos, por lo que son de gran importancia en cuanto a labiodisponibilidad del fármaco.Así, por ejemplo,
de lasolubilidad en agua y en lípidos dependerá
el grado de absorción a través de las membranas,
la acumulación en depósitos grasos (distribución)
o la velocidad de eliminación
además,en los fármacos ionizables (ácidos o bases, que constituyen la
inmensa mayoría de los fármacos conocidos) hay que tener en cuenta:
el grado de ionización para cuantificar laabsorción a través de
membranas.
otraspropiedades físico-químicas tales como el grado de fijación a
proteínas plasmáticas o la magnitud molecular pueden influir sobre la
distribución del fármaco o sobre su eliminación
Las propiedades físico-químicas también pueden determinar la capacidad de
un fármaco para formar enlaces con la biofase
Figura 1. Procesos que determinan la biodisponibilidad de unfármaco según su vía de administración
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2.1. Naturaleza de la membrana biológica
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Figura 2. Estructura general de los principales fosfoglicéridos
2.2. Modelos físico-químicos que explican el transporte a través
demembranas
Ciertos procesos, como la filtración, regulan el paso de sustancias a través
de los poros de la membrana.
es un proceso esencial para el transporte de moléculas pequeñas,
como agua, iones y moléculas hidrosolubles de pequeño volumen
los fármacos son compuestos de peso molecular mayor, generalmente
entre 250 y 500 u.m.a.
Para valores del peso molecular del orden de 1000 u.m.a., la magnitudmolecular puede condicionar el paso de los fármacos a través de las
membranas biológicas. Originan disoluciones coloidales en los fluidos
biológicos. Tal es el caso de ciertos expansores del plasma, como la
polivinilpirrolidona (PM 30000)
2.2.1. Difusión pasiva: Ley de Fick
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Figura 4. Representación gráfica de la velocidad de absorción en función de la
concentración
2.2.2. Difusión facilitada y transporte activo
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