quimica

METABOLISMO Y ELIMINACION DE FARMACOS

Farmacocinética: Estudia el movimiento del fármaco en el individuo.


Liberación

-El fármaco se libera desde su forma farmacéutica
-Generalmente losfármacos deben estar disueltos y en forma no ionizada para absorberse
- Soluciones: no existe el proceso de liberación


Absorcion

Biodisponibilidad

Eliminacion presistemica-Eliminación por el TGI
-Metabolización previo a la absorción
-Primer paso hepático (falla hepática)
-Glicoproteína P
-CYP 450


Distribución

Una vez que el fármaco llega a lasangre, puede circular:

-Libre
-Unido a proteínas
-Albúmina
-α glicoproteína ácida (aumenta en procesos inflamatorios, stress, disminuye entrastornos renales o hepáticos)
- El fármaco debe estar libre para abandonar la circulación





DISTRIBUCION

VOLUMEN DE DISTRIBUCION:

-Volumen aparente en el cual debiera disolverse ladosis administrada del fármaco para
lograr la Cp medida.





Metabolismo

-Objetivo detoxificar al organismo de sustancias
-HIGADO, TGI, pulmón, riñón, otros
-Modifica las moléculashaciéndolas más grandes, más hidrófilas, para favorecer la eliminación

Hígado:
- Reacciones de fase I: oxidación,reducción hidrólisis (falla hepática)
-Reacciones de fase II: conjugación conácido glucurónico, acetato, sulfato



FACTORES QUE LO MODIFICAN
Genéticos: Polimorfismo
• oxidación CYP2 D6: propranolol, codeína*
• Hidroxilación de mefenitoína: diazepam, omeprazol
•N-acetilación: isoniazida
FACTORES QUE LO MODIFICAN
•Edad
•Tabaco
•Alcohol
•Dieta
•Fármacos
•Exposición a sustancias por el medio ambiente

Excreción

-El fármaco debe volver a la sangre paraalcanzar los órganos de eliminación.

-RIÑON, BILIS, saliva, leche materna, sudor, pulmón.

-Clearance de drogas: capacidad intrínseca de un órgano para eliminar una...