Quimioterapias de infecciones por protozoos:

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Quimioterapias de infecciones por protozoos:

Paludismo: Agente: plasmodium falciparum
Constituye la enfermedad parasitaria masdevastadora de los seres humanos a nivel mundial, afectando a niños menores de 5 años y personas no inmunes.

Características biológicas de la infección palúdica:

La enfermedad puede ser causada por una o varias de las diferentes especies de Plasmodium:
* Plasmodium falciparum: formas mas peligrosa de paludismo
* Plasmodium vivax: produce ataques mas leves que el anterior
* Plasmodium malariae: fiebres cuaternarias
*  Plasmodium ovale: da lugar a una infección poco común

Siendo las tres primeras reportadas en el continente americano.
* Los vectores de esta enfermedad son diversas especies del género Anopheles. 

La única formaposible de contagio directo entre humanos es que una mujer embarazada lo transmita por vía tras placentaria al feto. O bien, por la transmisión directa a través de la picadura de un mosquito. También es posible la transmisión por transfusiones sanguíneas de donantes que han padecido la enfermedad.

Los parasitos rápidamente abandona la circulación y entran el hígado y se multiplica rápidamente yluego infecta los eritrocitos haciendo un rotura del mismo.

Clasificación de Fármacos Antipalúdicos:

Son categorizados según su estadio:
* Trofozoito inmaduro
* Trofozoito maduro
* Esquizonte: tan largos como un glóbulo rojo, por lo que el eritrocito se vuelve más distendido y alargado que de costumbre.

Hay 2 tipos:
1- Esquizonticidas tisulares usado en la profilaxis:* Previene la invasión en el eritrocito
* Previene la infección
* Uso de la Pirimetamina

2- Esquizonticidas hemáticos emplados para el tratamiento clínico:
* Interrumpe la esquizogonia eritrocitica
* Cura clínica
* Eliminación total

Fármacos:


* Artemisinina y sus derivados:

La artemisina, extraida de esta planta, actúa 10 a 100 veces más rápido que todoslos medicamentos conocidos contra la malaria.

Actividad antiparitaria:
* Estos compuestos actúan rápidamente en la etapa eritrocitica
* La selectividad de la toxicidad de la artemisinina por los eritrocitos infectados, es debido al endoperóxido.
* Los daños que se producen en la membrana es un resultado de la interacción entre el hemo y la artemisinina.
AplicacionesTratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay indicios de que la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina son ineficaces.
Efectos adversos
* Se puede producir fiebre de origen medicamentoso.
* Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en seres humanos. Dada la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se debeactuar con cautela cuando se aplica un tratamiento de más de tres días.
* Pirimetamina/sufadoxina
Esta asociación actúa como esquizonticida hemático.
 Los dos componentes se utilizaron al principio en combinación, a raíz del rápido desarrollo de resistencia.
Absorción:
Ambos componentes se absorben bien tras la administración oral.
La semivida plasmática de la pirimetamina es de unos cuatrodías y la de la sulfadoxina de unos ochos días. Ambas sustancias acaban eliminándose por la orina, donde la pirimetamina aparece en parte en forma de metabolitos.
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad
• Disfunción hepática o renal
Efectos adversos:
Se han señalado dolores abdominales, anorexia, vómitos, ataxia, temblor, convulsiones y anemia megaloblástica .También puede producirseneumonía eosinofílica.
Interacciones medicamentosas:
No se deben tomar al mismo tiempo otros medicamentos que interfieren en el metabolismo del ácido fólico (por ejemplo, trimetoprima y metotrexato).
* Proguanil
* Posee una elevada actividad contra las formas intrahepáticas.
* También posee cierta eficacia como esquizonticida hemático, pero este efecto es lento y no tiene una aplicación...
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