Radiofármacos
Páginas: 12 (2839 palabras)
Publicado: 10 de diciembre de 2013
MONOGRAFÍAS DE RADIOFARMACOS.
RADIOFÁRMACOS YODADOS
Los radiofármacos marcados con I131 son poco utilizados en la actualidad en exploraciones diagnósticas por su excesiva energía y su periodo de semidesintegración relativamente largo, siendo desplazado por otros radionúclidos con mejores características. El I123 es poco empleado debido a su escasa disponibilidad (ciclotrón)
En elcontrol de calidad radioquímica de los radiofármacos yodados, además de los métodos de cromatografía, puede controlarse la fracción libre de yoduro radiactivo por resina de intercambio iónico
• Yoduro sódico. Lo podemos encontrar como I131 o como I123. Podemos encontrar soluciones inyectables y de administración oral. Cada preparación deberá satisfacer los ensayos específicos de su formafarmacéutica. Las soluciones de yoduro sódico han de ser incoloras aunque las de I131 se pueden oscurecer un poco por radiolisis. La pureza radioquímica debe ser superior al 95% determinada por cromatografía. Tanto uno como otro se pueden utilizar para exploraciones diagnosticas del tiroides (gammagrafía, test de captación y descarga del tiroides). El I131Na se utiliza también para la terapia delhipertiroidismo a dosis de 5-15 mCi y para el cáncer tiroideo entre 60-100 mCi.
• Albúmina sérica yodada (SARI). Es la que se extrae del plasma y se marca fácilmente con I131 por los métodos de oxidación purificándola después por filtración por gel o por resina de intercambio iónico. Se esteriliza por filtración para no desnaturalizar la proteína por el calor. Se utiliza para determinar el volumenplasmático tras su aplicación vía endovenosa (actúa por simple difusión al no sufrir extravasación apreciable).
• Macroagregados de albúmina (MAAI131). Se prepara calentando albúmina marcada con I131 a pH 5,5 hasta que se formen los agregados, separando después las partículas entre 10 y 90 m por filtraciones seriadas, controlando el tamaño mediante el microscopio óptico.
La purezaradioquímica debe ser superior al 95% determinada por cromatografía.
Se han empleado para estudios de la perfusión pulmonar pero han sido desplazados por partículas marcadas con Tc99m.
• Rosa de bengala I131. Se prepara incubando una solución etanólica de rosa de Bengala con I131 en presencia de Yodato Potásico como oxidante. Es una solución rojo oscuro y puede llevar alcohol bencílico comoaditivo. Se utiliza en exploraciones hepatobiliares.
• 19-yodocolesterol y yodometil-19-noryodocolesterol. Se marcan por reacciones de intercambio incubando a reflujo KI131 en benceno con colesterol en acetona o alcohol. Se obtienen así soluciones inyectables incoloras o ligeramente amarillentas. Su pureza radioquímica debe ser superior al 90%. Se utilizan para estudios suprarrenales ya que seincorporan estos radiofármacos en el metabolismo de las glándulas adrenales.
• Ortoyodohipurato- I131 (Hipurán). Es una solución inyectable, incolora. Se utiliza para valorar la función renal a dosis de 10 a 50 Ci.
• Fibrinógeno I131. Se obtiene a partir de plasma humano, pudiéndose marcar con I131 por cualquier método de oxidación y purificándose tras el marcaje mediante filtración por gel. Seutiliza para detectar trombos por su comportamiento bioquímico.
• Anticuerpos monoclonales específicos. Se trata de anticuerpos monoclonales obtenidos contra antígenos específicos de células cancerosas, o contra antígenos menos específicos como la miosina que se libera en determinadas ocasiones patológicas, como el infarto de miocardio. Normalmente se marca el fragmento Fab. de lasinmunoglobulinas utilizando como oxidante lactoperoxidasa, cloramina T o yodogén.
Cuando se utilizan los anticuerpos monoclonales con fines diagnósticos se incorporan 3mCi de I131 a 1 o 2 mg de anticuerpo (nivel de yodación bajo) mientras que si se quieren emplear con fines terapéuticos deben ir más yodados, para obtener más actividad por unidad de anticuerpo.
En los anticuerpos monoclonales marcados...
RADIOFÁRMACOS YODADOS
Los radiofármacos marcados con I131 son poco utilizados en la actualidad en exploraciones diagnósticas por su excesiva energía y su periodo de semidesintegración relativamente largo, siendo desplazado por otros radionúclidos con mejores características. El I123 es poco empleado debido a su escasa disponibilidad (ciclotrón)
En elcontrol de calidad radioquímica de los radiofármacos yodados, además de los métodos de cromatografía, puede controlarse la fracción libre de yoduro radiactivo por resina de intercambio iónico
• Yoduro sódico. Lo podemos encontrar como I131 o como I123. Podemos encontrar soluciones inyectables y de administración oral. Cada preparación deberá satisfacer los ensayos específicos de su formafarmacéutica. Las soluciones de yoduro sódico han de ser incoloras aunque las de I131 se pueden oscurecer un poco por radiolisis. La pureza radioquímica debe ser superior al 95% determinada por cromatografía. Tanto uno como otro se pueden utilizar para exploraciones diagnosticas del tiroides (gammagrafía, test de captación y descarga del tiroides). El I131Na se utiliza también para la terapia delhipertiroidismo a dosis de 5-15 mCi y para el cáncer tiroideo entre 60-100 mCi.
• Albúmina sérica yodada (SARI). Es la que se extrae del plasma y se marca fácilmente con I131 por los métodos de oxidación purificándola después por filtración por gel o por resina de intercambio iónico. Se esteriliza por filtración para no desnaturalizar la proteína por el calor. Se utiliza para determinar el volumenplasmático tras su aplicación vía endovenosa (actúa por simple difusión al no sufrir extravasación apreciable).
• Macroagregados de albúmina (MAAI131). Se prepara calentando albúmina marcada con I131 a pH 5,5 hasta que se formen los agregados, separando después las partículas entre 10 y 90 m por filtraciones seriadas, controlando el tamaño mediante el microscopio óptico.
La purezaradioquímica debe ser superior al 95% determinada por cromatografía.
Se han empleado para estudios de la perfusión pulmonar pero han sido desplazados por partículas marcadas con Tc99m.
• Rosa de bengala I131. Se prepara incubando una solución etanólica de rosa de Bengala con I131 en presencia de Yodato Potásico como oxidante. Es una solución rojo oscuro y puede llevar alcohol bencílico comoaditivo. Se utiliza en exploraciones hepatobiliares.
• 19-yodocolesterol y yodometil-19-noryodocolesterol. Se marcan por reacciones de intercambio incubando a reflujo KI131 en benceno con colesterol en acetona o alcohol. Se obtienen así soluciones inyectables incoloras o ligeramente amarillentas. Su pureza radioquímica debe ser superior al 90%. Se utilizan para estudios suprarrenales ya que seincorporan estos radiofármacos en el metabolismo de las glándulas adrenales.
• Ortoyodohipurato- I131 (Hipurán). Es una solución inyectable, incolora. Se utiliza para valorar la función renal a dosis de 10 a 50 Ci.
• Fibrinógeno I131. Se obtiene a partir de plasma humano, pudiéndose marcar con I131 por cualquier método de oxidación y purificándose tras el marcaje mediante filtración por gel. Seutiliza para detectar trombos por su comportamiento bioquímico.
• Anticuerpos monoclonales específicos. Se trata de anticuerpos monoclonales obtenidos contra antígenos específicos de células cancerosas, o contra antígenos menos específicos como la miosina que se libera en determinadas ocasiones patológicas, como el infarto de miocardio. Normalmente se marca el fragmento Fab. de lasinmunoglobulinas utilizando como oxidante lactoperoxidasa, cloramina T o yodogén.
Cuando se utilizan los anticuerpos monoclonales con fines diagnósticos se incorporan 3mCi de I131 a 1 o 2 mg de anticuerpo (nivel de yodación bajo) mientras que si se quieren emplear con fines terapéuticos deben ir más yodados, para obtener más actividad por unidad de anticuerpo.
En los anticuerpos monoclonales marcados...
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