Receptores

Receptores Farmacológicos
UNIVERSIDAD DE CHILE
FACULTAD DE MEDICINA
PROGRAMA DE FARMACOLOGÍA MOLECULAR Y CLÍNICA
LABORATORIO DE FARMACOCINÉTICA Y FITOFARMACOLOGÍA
El concepto de receptorfarmacológico surgió con los trabajos experimentales de Ehrlich y Langley entre el fin del siglo XIX y comienzos del XX. Ehrlich estaba sorprendido debido al alto grado de especificidad química de losfármacos antiparasitarios y tóxicos de una variedad de agentes orgánicos sintéticos. Langley reinterpretó los resultados experimentales de Claude Bernard respecto a la capacidad del veneno de las flechas delos aborígenes del Amazonas, el curare, para inhibir la contracción de los músculos esqueléticos inducida por nicotina; el tejido sin embargo, permanecía con capacidad de respuesta a la estimulacióneléctrica directa. Ambos concluyeron acertadamente que en los tejidos animales debían existir sustancias receptoras específicas, para denotar el componente en el organismo con el cual el agente químicopresumiblemente interactuaba.
Hoy en día sabemos que los receptores farmacológicos son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados. Selocalizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo celular. Macromoléculas con potencial capacidad de actuar como receptores farmacológicos son los receptores que median la comunicación celularde compuestos endógenos tales como neurotransmisores, cotransmisores u hormonas.
Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido blanco, debe en primer lugar poderasociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Se dice que la fijación es inespecífica si el fármaco se liga formando un complejo concualesquiera de las innumerables moléculas de la superficie de la célula o del interior de ésta, sin originar respuesta celular alguna, debido a que la molécula aceptora no se modifica ni es capaz...