Salud

PROSTAGLANDINAS-AINES
METABOLISMO AC ARAQUIDÓNICO:



















TIPO COX 1 COX 2
FORMA CONSTITUTIVA INDUCIBLE, MAYOR RANGO DE SUSTRATOS
FUNCION SINTESIS DE Pg ENFENOMENOS DE LA HEMOSTASIA Y PROTECCION RENAL Y GASTRICA SINTESIS DE Pg EN INFLAMACION, CRECIMIENTO CELULAR,REGULACION OVULACION, Y ENDOTELIO
SITIO CEL GASTRICAS, PLAQUETAS,ENDOTELIO,RIÑON CML PROSTATA,TESTICULO, CEREBRO, SINOVICITOS.
CONSTITUTIVA EN RIÑON Y PLAQUETAS
SITIO DE ACETILACION DE LA ASPIRINA > SERINA 530 (MAYOR SELECTIVIDAD) SITIO DE ACETILACION DE LA ASPIRINA > SERINA 516
INHIBIDA PORCITOQUINAS Y GLUCOCORTICOIDES!!
-Ambas tienen el 60% de homología, similar en KM y Vmax.

AINE > inhibe COX por tres mecanismos

a) inhibición irreversible: > acetilación > ASPIRINA> Otros mecanismos: INDOMETACINA Y ALGUNOS COMP.HIDROGENADOS
b) Inhibición reversible prolongada: > drogas de vida media larga > PIROXICAM!!
c) inhibiciónirreversible de corta duración: >drogas de vida media corta > DICLOFENAC

Farmacología de los prostanoides:
Derivados:
PgE1: misoprostol
PgE2: enprostil
PgI2: iloprost.

Farmacodinamia: se une areceptores proteína G
Gs estimulado por DP, IP, EP2
Gi es estimulado por EP3, EP1, FP, TP
Gs es inhibido por EP3
Para leucotrienos:
LTB4 > Rc BLT (IP3/DAG)
LTC y D4 > Rc Cys LT2
LTC, D y E4 > RcCys LT1 (IP3/DAG)

Acciones farmacológicas:

Musculo liso vascular:
-PGI2/PGE: VD (modulación local de la microcirculación)
Mantiene abierto conducto arterioso de botalIndometacina > cierra el conducto arterioso de botal
AINEs > al final del embarazo pueden provocar el cierre prematuro del conducto arterioso de botal, pueden producir IRA en neonatos, deshidratados yotras situaciones donde el flujo glomerular dependa de Pg

-TXA2/PGF2alfa: VC

Musculo liso bronquial:
PGE/PGI2 > BD
PGF2 alfa, TXA2, LTC4, LTD4 > BC
-Si inhibo la COX por aine, se inhibe la...