Transferencia de farmacos
Páginas: 33 (8186 palabras)
Publicado: 25 de febrero de 2011
TRANSFERENCIA DE FARMACOS
Para que un farmaco que ya esta dentreo del organismo llegue a sus receptores tiene que desplazarse dentro del organismo atravesando diferentes barreras, diferentes membranas. A este desplazamiento se le llama transferencia.
El farmaco va atravesar las siguientes barreras que estan dentro del cuerpo u organismo:
El epitelio gastrointestinal
El cutaneo
Elalveolar
Celulas endoteliales de vasos sanguineos
Membranas celulares
La membrana celular va a estar formada por fosfolipidos y proteinas y tiene un espesor de 7-9 nanometros(70-100 anstrons). Esta membrana es semipermeable, tiene conductos, orificios, canales a traves de los cuales se pueden desplazar moleculas pequeñas, esos conductos son poraos, esos poros son proteinas integrales.
Las membranasde las celulas endoteliales de los vasos sanguineos van a tener poros de mayor diametro que permiten el desplazamiento de sustancias que tienen un mayor diametro como es la albumina.
Los mecanismos de transferencia de las sustancias endogenas y exogenas dentro del organismo pueden ser de dos tipos: pasivos y especializados.
En el caso de los pasivos el desplazamiento se lleva a cabo siguiendoleyes fisicas y esos son dos: la filtracion y la difusion simple.
Entre las especializados estan: difusion facilitada, transporte activo y endocitosis.
Pasivos:
-flitracion: mecanismo de transferencia pasivo que se lleva a cabo siguiendo leyes fisicas, es decir, energia cinetica(movimiento de las moleculas) la sustancia se desplaza de un sitio de mayor a otro de menor concentracion atravesandolos poros que se encuentran en la membrana celular, que son proteinas integrales.
El peso molecular de la sustancia debe ser bajo, tomaño pequeño para poder atravesar los poros, se filtran en el organismo aniones(iones con carga negativa como el cloro), cationes(iones con carga positiva como el Na, K, urea[sustancia que tiene una molecula pequeña y resulta de la degradacion de las proteinas]).Tambien se filtra a traves de las membranas el agua que tiene una molecula pequeña(osmosis).
-difusion simple: una sustancia se desplaza a traves e una membrana de un sitio de mayor u otro de menor concentracion, siguiendo leyes fisicas y atravesando los fosfolipidos de la membrana celular.
La difusion simple es el principal mecanismo de transferencia de los farmacos.
La mayoria de veces losfarmacos se desplazan a traves de las memebranas del organismo por este mecanismo de transferencia, “difusion simple”.
CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS QUE DEBE TENER UN FARMACO PARA PODER DESPLAZARSE POR DIFUSION SIMPLE
Loposubilidad: la mas importante, si un farmaco es liposoluble se va a desplazar sin ningun problema en la membrana celular(si es soluble)
A quellos farmacos que sonliposolubles se absorben rapidamente, se distribuyen a mayor velocidad, llegan rapido a su sitio de accion o receptor.
Pueden atravesar barreras especiales que hay dentro del organismo.
Por el contrario los farmaco que no son liposolbles(que son hidrosolubles[solubles en agua o polares]), tardan mas tiempo en absorberse, en llegar a su sitio de accion y tendrian dificultad para a travesar abrrerasespeciales que hay dentro del organismo.
Se puede conocer liposolubilidad de cualquier sustancia, midiendole su coeficiente de particion aceite-agua.
Coeficiente de particion= aceite/agua o octanol/agua
Entre mayor sea el coeficiente de particion aceite-agua o octanol-agua, significa que es mas liposoluble y por ello se va a desplazar sin dificultad en el organismo por difusion simple.Entre menor sea este coeficiente, esta sustancia, va a ser mas hidrosoluble y no va a poder desplazarse a traves del organismo por difusion simple, requiere de un mecanismo de transporte especializado.
Si una sustancia tiene un coeficiente de particion de 50 y otro de 200, ¿Cuál sera mas soluble?
No ionizacion: la molecula del farmaco siempre va a tener una porcion ionizada(con carga...
Para que un farmaco que ya esta dentreo del organismo llegue a sus receptores tiene que desplazarse dentro del organismo atravesando diferentes barreras, diferentes membranas. A este desplazamiento se le llama transferencia.
El farmaco va atravesar las siguientes barreras que estan dentro del cuerpo u organismo:
El epitelio gastrointestinal
El cutaneo
Elalveolar
Celulas endoteliales de vasos sanguineos
Membranas celulares
La membrana celular va a estar formada por fosfolipidos y proteinas y tiene un espesor de 7-9 nanometros(70-100 anstrons). Esta membrana es semipermeable, tiene conductos, orificios, canales a traves de los cuales se pueden desplazar moleculas pequeñas, esos conductos son poraos, esos poros son proteinas integrales.
Las membranasde las celulas endoteliales de los vasos sanguineos van a tener poros de mayor diametro que permiten el desplazamiento de sustancias que tienen un mayor diametro como es la albumina.
Los mecanismos de transferencia de las sustancias endogenas y exogenas dentro del organismo pueden ser de dos tipos: pasivos y especializados.
En el caso de los pasivos el desplazamiento se lleva a cabo siguiendoleyes fisicas y esos son dos: la filtracion y la difusion simple.
Entre las especializados estan: difusion facilitada, transporte activo y endocitosis.
Pasivos:
-flitracion: mecanismo de transferencia pasivo que se lleva a cabo siguiendo leyes fisicas, es decir, energia cinetica(movimiento de las moleculas) la sustancia se desplaza de un sitio de mayor a otro de menor concentracion atravesandolos poros que se encuentran en la membrana celular, que son proteinas integrales.
El peso molecular de la sustancia debe ser bajo, tomaño pequeño para poder atravesar los poros, se filtran en el organismo aniones(iones con carga negativa como el cloro), cationes(iones con carga positiva como el Na, K, urea[sustancia que tiene una molecula pequeña y resulta de la degradacion de las proteinas]).Tambien se filtra a traves de las membranas el agua que tiene una molecula pequeña(osmosis).
-difusion simple: una sustancia se desplaza a traves e una membrana de un sitio de mayor u otro de menor concentracion, siguiendo leyes fisicas y atravesando los fosfolipidos de la membrana celular.
La difusion simple es el principal mecanismo de transferencia de los farmacos.
La mayoria de veces losfarmacos se desplazan a traves de las memebranas del organismo por este mecanismo de transferencia, “difusion simple”.
CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS QUE DEBE TENER UN FARMACO PARA PODER DESPLAZARSE POR DIFUSION SIMPLE
Loposubilidad: la mas importante, si un farmaco es liposoluble se va a desplazar sin ningun problema en la membrana celular(si es soluble)
A quellos farmacos que sonliposolubles se absorben rapidamente, se distribuyen a mayor velocidad, llegan rapido a su sitio de accion o receptor.
Pueden atravesar barreras especiales que hay dentro del organismo.
Por el contrario los farmaco que no son liposolbles(que son hidrosolubles[solubles en agua o polares]), tardan mas tiempo en absorberse, en llegar a su sitio de accion y tendrian dificultad para a travesar abrrerasespeciales que hay dentro del organismo.
Se puede conocer liposolubilidad de cualquier sustancia, midiendole su coeficiente de particion aceite-agua.
Coeficiente de particion= aceite/agua o octanol/agua
Entre mayor sea el coeficiente de particion aceite-agua o octanol-agua, significa que es mas liposoluble y por ello se va a desplazar sin dificultad en el organismo por difusion simple.Entre menor sea este coeficiente, esta sustancia, va a ser mas hidrosoluble y no va a poder desplazarse a traves del organismo por difusion simple, requiere de un mecanismo de transporte especializado.
Si una sustancia tiene un coeficiente de particion de 50 y otro de 200, ¿Cuál sera mas soluble?
No ionizacion: la molecula del farmaco siempre va a tener una porcion ionizada(con carga...
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