Acido valproico

ACIDO VALPROICO
MECANISMO DE ACCIÓN
Antiepiléptico. Su actividad parece estar relacionada con un aumento de los niveles cerebrales del aminoácido inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA), al inhibir los enzimas encargados de su catabolismo.
FARMACOCINETICA: Vía oral, iv: Es absorbido rápidamente y casi por completo (Tmax=1-4 h). Los alimentos retrasan la absorción oral pero no lareducen. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-2 semanas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-95%. Es metabolizado extensamente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos inactivos, y en muy pequeña proporción en las heces y en el aire expirado. Su semivida de eliminación es de 5-20 h, siendo los pacientes que reciben otraterapia concomitante de anticonvulsivanteslos que presentan los valores menores.
INDICACIONES - EPILEPSIA generalizadas o parciales:
Generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclónicas.
Parciales: con sintomatología elemental (comprendidas en las formas Bravais-Jacksonianas) o sintomatología compleja (formas psicosensoriales, psicomotrices).
Parcialessecundariamente generalizadas.
Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias (West y Lennox-Gastaut).
Convulsiones febriles de la infancia.
Tics infantiles.
La presentación inyectable debe reservarse para pacientes inconscientes y situaciones en las que la administración oral no es posible temporalmente, reemplazándose por la presentación oral tan pronto como sea posible. Tambiénpodrá recurrirse a la presentación inyectable en situaciones urgentes en que se precise una rápida inducción terapéutica.
POSOLOGIA. (OBS: sugeridas que pueden ser modificadas según criterio del médico tratante)
Vía oral:. -Adultos y adolescentes: iniciar con 200 mgrs en tres tomas/día e incrementar 300 a 500 mgrs cada 3 días, hasta llegar a una dosis de 1000 a 3000 mgrs/día en 2 o 3 tomas.-Niños y lactantes: iniciar con 15 mgrs/kp/día e incrementar 10 a 15 mgrs cada 3 a 5 días, hasta llegar a una dosis de 30 a 50 mgrs/kp/día (en epilepsias graves, como el Sx de West, las dosis se pueden incrementar hasta 200 mgrs/kp/día con control estricto de la función hepática y pancreática)
Si se inicia tratamiento en pacientes sin otro tratamiento antiepiléptico previo, la obtención dela dosis total diaria deberá efectuarse gradualmente, incrementando la dosis inicial cada 4-7 días hasta posología óptima. Si se trata de pacientes en tratamiento con otros antiepilépticos, introducir valproico progresivamente durante 2-8 semanas, disminuyendo al mismo tiempo en 1/3 o 1/4 parte la dosis del antiepiléptico en uso, sobre todo en caso de fenobarbital o fenitoína. Las modificaciones dedosis se harán cada 4-7 días.
En mujeres que deseen un embarazo, repartir la dosis diaria en 3 tomas.
Formas "crono": Administración única diaria en caso de epilepsias controladas con 20-30 mg/kg. En pacientes no sometidos a otro tratamiento antiepiléptico previo, la obtención de la dosis total diaria se realizará progresivamente, incrementando la dosis inicial cada 2-3 días hasta posologíaóptima en el plazo de una semana. En pacientes en tratamiento con otros antiepilépticos, proceder como se explica con las formas entéricas. En las mujeres que deseen embarazo, repartir la dosis diaria en 3 tomas. En el caso de que sea necesaria politerapia, tener en cuenta las interacciones. Sustitución formas entéricas por formas "crono": se aconseja mantener la misma dosis diaria.
Vía iv:. -Adultos y adolescentes: en pacientes con tratamiento instaurado por vía oral, se administrará la forma inyectable en perfusión continua, de 4-6 h después de la toma oral, siguiendo la misma pauta posológica establecida, a un ritmo de perfusión entre 0,5-1 mg/kg/h. En el resto de pacientes, administrar en forma de inyección lenta (3-5 min) a razón de 400-800 mg en función del peso (15 mg/kg)...