Aminoglucosidos

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Estreptomicina
La estreptomicina fue el primer antibiótico descubierto del grupo de los aminoglucósidos; también fue el primer fármaco de la era de laquimioterapia usado en el tratamiento de la tuberculosis. Es un antibiótico bactericida deespectro pequeño, derivado de la actinobacteriaStreptomyces griseus.
Fue aislada inicialmente por el laboratorio de Waksman el 19 de octubre de 1943 —a manos de Albert Schatz, uno de los jóvenes investigadores que colaboraban en los ensayos de Selman Abraham Waksman para de la Universidad de Rutgers, Nueva Jersey, en EE. UU.
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FarmacocinéticaDistribución
Se distribuye en plasma extracelular y en múltiples tejidos del organismo, exceptuando el cerebro; asimismo alcanza sólo concentraciones muy bajas en líquido cefalorraquídeo (LCR o cerebroespinal) en secreciones bronquiales y vaginales, así mismo se puede encontrar un olor nauseabundo característico a heces.
La estreptomicina no penetra bien al interior de las células, por lo que es unagente con efecto en contra de los bacilos exclusivamente extracelulares. Como consecuencia, el tratamiento de la tuberculosis requiere el uso de agentes que eliminen las bacterias intracelulares, que son el componente principal de la infección tuberculosa.1
Atraviesa la placenta. Su unión a proteínas del plasma sanguíneo es baja a moderada y no se metaboliza. De 80 a 98 por cientose excreta por vía renal como droga inalterada a las 24 horas y 1 por ciento por bilis.
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Usos terapéuticos
La estreptomicina está indicada para el tratamiento de diversas formas de tuberculosis producidas por la bacteria Mycobacterium tuberculosis. Por lo general se asocia esta sustancia con otros antituberculosos. Otros usos frecuentes son los casosde profilaxis de la endocarditis bacteriana, de brucelosis y en el granuloma inguinal causado por Donovania granulomatis.
Utilizada como fármaco de primera línea para el tratamiento de la tuberculosis, la dosis estándar se sitúa en el rango de 0,5 a 1 g por día. Se administra por vía intramuscular ointravenosa y suele utilizarse únicamente en combinación con otros fármacos para prevenir el surgimiento deresistencia.
En combinación con la Penicilina, Ampicilina o Vancomicina se indica para el tratamiento de la endocarditis por Enterococcus resistentes a Gentamicina pero sensibles a la Estreptomicina.

La neomicina es un fármaco de la familia de los aminoglucósidos, que se utiliza en clínica como antibiótico bactericida tanto por vía tópica como oral. Se obtiene del Streptomyces fradiae. Estácompuesto de Neomicina A,B (la más usada) y C. Es hidrosoluble y más activa a pH alcalino.
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Farmacocinética
La absorción por vía oral es muy pobre, en torno a un 3-5%. La unión a proteínas es baja, pero muy variable. En todo caso inferior al 30%. La distribución es muy selectiva, con un alto grado de fijación a tejido renal y oído. Tarda varios díasen alcanzar un estado de equilibrio de las concentraciones tisulares, que se mantiene incluso hasta semanas después de la suspensión del mismo. La excreción del fármaco absorbido es renal. El 97% no absorbido se elimina por heces inalterado.
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Farmacodinámica
Los ensayos in vitro han demostrado que la neomicina es bactericida y actúa inhibiendo lasíntesis de proteínas en las células bacterianas sensibles. Es eficaz sobre todo contra bacilos gram-negativos, pero también tiene alguna actividad contra organismos gram-positivos. Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella y contra flora anaeróbica intestinal.El mecanismo de acción consiste en la unión irreversible del antibiótico al segmento 30S del ribosoma, por lo...