anestesicos





[ANESTESICOS LOCALES ]
Revisión

ANESTESICOS LOCALES
¿Que son los anestésicos locales?
Son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso. Son fármacos que aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el musculo de formatransitoria y predecible, originando la pérdida de la sensibilidad en una zona del cuerpo. La anestesia local es el bloqueo en la conducción nerviosa de forma específica, temporal y reversible sin afectar la conciencia, pasando su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
Estos fármacos se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, el cual es el proceso neuralmediante el que se codifican y procesan los estímulos nocivos a través de los nociceptores o receptores del dolor que pueden detectar cambios térmicos, mecánicos o químicos por encima del umbral del sistema, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o trono nervioso o en los ganglios.

ESTRUCTURA QUÍMICA
La molécula de los anestésicos locales esta estructurada en un plano yconstituida por un anillo aromático amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.
La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolización y por tanto la duración de la acción; los esteres son mas sensibles son menos prolongados que las amidas.
El anillo aromático confiere lipofilica, mientras que la región de la aminaterciaria es relativamente hidrofilica.

Figura 1, estructura quimia de los analgesicos locales

¿Que se desea de un anestésico?
1. Que no sea irritante para el tejido.
2. Que no dañe irreversiblemente el tejido nervioso.
3. Duración de efecto suficiente pero no excesiva.
4. Que su toxicidad sistémica sea escasa.
5. Tiempo de latencia breve.

Mecanismo De Acción
Los analgésicoslocales impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. Para ello los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma. Esta acción se verá influenciada por:
1. Eltamaño de la fibra sobre la que actúa.
2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.
3. Las características farmacológicas del producto.
Figura 2: Esquema de una neurona aferente primaria mediador de dolor, su sinapsis con una aferente secundaria en la médula espinal y los sitios para el control del dolor local. No se muestra el cuerpo de la neurona aferente primaria. Sereconocen al menos tres nociceptores: receptores Para acido, lesión y calor. La terminación nerviosa también posee receptores de opioides, que pueden inhibir la generación del potencial de acción. El axón tiene conductos de sodio y potasio (no se muestran) que son indispensables para la propagación del potencial de acción. La transmisión sináptica implica la liberación de sustancia p, un neuropéptido(NP) y glutamato, as como la activación de sus receptores en la neurona secundaria. Los adrenorreceptores alfa al y los receptores de opioides regulan el proceso de transmisión.

Absorción
Depende de varios factores, del sitio de administración, donde el riesgo sanguíneo sea abundante y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse; (por ejemplo riego de la mucosatraqueal, o tejido que rodea nervios se absorbe más rápido).
De la concentración y dosis, a igualdad del volumen, cuanto mayor sea la masa (mg) administrada, mayores niveles plasmáticos se alcanzarán. Por el contrario, si se mantiene la masa y disminuimos el volumen (mayor concentración), aumentarán los niveles plasmáticos por saturación de los receptores y mayor disponibilidad para que el...