Antihistaminicos

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UNIDAD DIDÁCTICA: FARMACOLOGÍA DE LOS AUTACOIDES, DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN
ANTIHISTAMÍNICOS Y ANTISEROTONÍNICOS

OBJETIVOS
• Relacionar el papel de la histamina en las reacciones alérgicas y el mecanismo de acción de los antihistamínicos.
• Señalar las diferencias fundamentales entre los antihistamínicos H1 de primera y de segunda generación.
• Indicar losdiferentes fármacos antiserotonínicos y sus aplicaciones terapéuticas.
• Explicar las formas de administración y los principales efectos adversos que se producen por la administración de antihistamínicos y antiserotonínicos.

ANTIHISTAMÍNICOS

Introducción
La histamina se sintetiza intracelularmente en todos los tejidos que la contienen por descarboxilación del aminoácido L-histidina,mediante la L-histidina descarboxilasa y la L-Dopa descarboxilasa, aunque la primera tiene mayor afinidad por el aminoácido. Se almacena principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo, en los basófilos sanguíneos y en el sistema nervioso central (SNC). Se libera de forma fisiológica en la secreción del jugo gástrico y en diversos procesos patológicos, como sucede en las reaccionesinflamatorias y alérgicas; en estos casos, la histamina es uno más de los diversos mediadores que se liberan. Se metaboliza por desaminación mediante la acción de la histaminasa o por metilación por la enzima metiladora imidazol N-metiltransferasa. También se puede metabolizar, en pequeña proporción, por acetilación; la bacteria intestinal Escherichia coli tiene una intensa acción acetiladora dehistamina.
La histamina ejerce su acción por un efecto sobre receptores específicos. En la actualidad se conoce la existencia de cuatro tipos de receptores denominados H1, H2, H3 y H4. Los H1 se localizan en la membrana de células musculares lisas de vasos sanguíneos, bronquios y tracto gastrointestinal, en el tejido de conducción del corazón, en algunas células secretoras, en las terminacionessensitivas y en el SNC. Los H2 se encuentran en la membrana de las células parietales de la mucosa gástrica, en el músculo liso de los vasos, en células del miocardio y del nodo sinusal, en el SNC, y en los leucocitos, mastocitos y basófilos, donde actúan como autorreceptores. Los H3 se han detectado en las vías respiratorias, en el tubo digestivo, en el aparato cardiovascular y en el SNC. Los H4se encuentran en los neutrófilos, en los eosinófilos y, en menor proporción, en el bazo y en las plaquetas.
Los H1 y los H2 son los responsables fundamentales de la mayor parte de las acciones histamínicas conocidas, mientras que los H3 tienen un papel modulador de la liberación de histamina y de otros neurotransmisores.

Clasificación
Según los mecanismos de acción, seclasifican en:
a. Antagonistas de los receptores histamínicos H1, H2 y H3 e
b. Inhibidores de la liberación de histamina.
Los antagonistas H1, a su vez, se dividen en:
a. Antiguos, clásicos o de primera generación y en
b. Modernos o de segunda generación (ver Tabla 1).

|TABLA 1 – CLASIFICACIÓN, DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS H1|
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|PRIMERA GENERACIÓN |
|Fármaco |Vía deAdministración |Dosis Recomendada |
|Alquilaminas | | |
|Dexclorfeniramina |VO, |2 mg/4-6 h (máx. 12 mg/día) |
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