Biotransformacion

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Biotransformación
• Modificación que sufre todo xenobiótico en su paso a través del organismo
Biotransformación

Objetivo: transformarlos en compuestos más hidrosolubles que puedan ser excretados. En términos generales, las reacciones de biotransformación generan metabolitos inactivos, más polares e hidrosolubles para su eliminación. Sin embargo, en algunos casos se generan metabolitos conmayor actividad biológica, más reactivos y en consecuencia con propiedades tóxicas

Biotransformaciones
• Transformaciones enzimáticas de los xenobióticos en el organismo, resultando otro(s) producto(s). • Los XBs que son objeto de estas transformaciones y acaban degradándose se denominan BIODEGRADABLES. • Se pueden efectuar en varios órganos: piel, intestino, riñón, pulmón, hígado, etc. •Biotransformaciones mediante reacciones enzimáticas localizadas especialmente en lo microsomas hepáticos, con la importante participación de las isoenzimas Cit P450.

Biotransformación

Un XB en el organismo:
Biotransformación

Puede eliminarse sin alteración. Pro-tóxicos, tóxico o no Experimenta transformaciones que facilitan la eliminación. Experimenta modificaciones estructurales queaumenten o disminuyan su cualidad tóxica

Sustancia (XB)

Responsables: Enzimas metabilizantes de XBs

Los XB en el organismo:
Biotransformación: es el conjunto de
Biotransformación

transformaciones enzimáticas que sufre un XB dentro de un organismo.

Un XB en el ambiente:
Biodegradación es el resultado de
todas las biotransformaciones que le suceden a un XB en un entorno ambientalconcreto.

T-6

Biotransformación

Todos los organismos tienen un conjunto de enzimas que les otorgan su capacidad metabolizadora o biotransformadora. Los organismos tienen diferente capacidad Biotransformadora

Ejemplos

de Reacciones de Biotransformación:

Biotransformación

T-6

Biotransformaciones del malation
Biotransformación

El insecticida organofosforado paration esbiotransformado y/o degradado de forma diferente en insectos que en mamíferos

a veces se consigue la degradación….

Biotransformación

Biodegradación del ciclohexano

Otros compuestos no de degradan y se convierten en PERSISTENTES, lo que permite su Bioacumulación
PERSISTENCIA: El tiempo que permanece un XB en el medio manteniendo su estructura y su actividad biológica.

BIOTRANSFORMACIÓNO

BIOACUMULACIÓN
concentración plasmática (µg/ml)

Biotransformación

equilibrio

Fases del proceso farmacocinético

Para los XBs no siempre está asegurada la transformación y la eliminacion

tiempo (horas)

absorción

Biotransformación y excreción

Filtración y Reabsorción en
los Procesos renales
Filtración glomerular: -proceso unidireccional para moléculas pequeñas;depende directamente de la fracción de droga libre; - Tasa de filtración glomerular normal: 125-130 mL/min. Secreción tubular activa: -Requiere de sistemas transportadores saturables y depende del flujo plasmático renal 425-650 mL/min. Reabsorción tubular: -Puede ser pasiva o activa Está Influida por el pH urinario. Potenciada para las moléculas no ionizadas y liposolubles.

Bioacumulación REABSORCIÓN PASIVA

Bioacumulación

El riñón excreta sustancias hidrosolubles por filtración en los túbulos. En los túbulos se producen procesos de reabsorción La REABSORCIÓN PASIVA de sustancias lipofílicas desde los tubulos renales hacia la sangre es el mecanismo que explica en parte la

BIOACUMULACIÓN de
XBs en los organismos

BIOCONCENTRACIÓN
FBC , Factor de bioconcentracion: medida de laBioacumulación

capacidad de un compuesto para acumularse en un tejido después de su absorción desde el medio circundante.

FBC o BCF: es la relación calculada o experimentalmente determinada, entre la concentración del XB en el organismo y la del medio circundante.

BIOACUMULACIÓN
Los organismos que viven en un medio acuoso contaminado absorben los XBs que pueden acumular en mayor...
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