Biotransformacion
Páginas: 6 (1385 palabras)
Publicado: 7 de diciembre de 2010
Biotransformación
• Modificación que sufre todo xenobiótico en su paso a través del organismo
Biotransformación
Objetivo: transformarlos en compuestos más hidrosolubles que puedan ser excretados. En términos generales, las reacciones de biotransformación generan metabolitos inactivos, más polares e hidrosolubles para su eliminación. Sin embargo, en algunos casos se generan metabolitos conmayor actividad biológica, más reactivos y en consecuencia con propiedades tóxicas
Biotransformaciones
• Transformaciones enzimáticas de los xenobióticos en el organismo, resultando otro(s) producto(s). • Los XBs que son objeto de estas transformaciones y acaban degradándose se denominan BIODEGRADABLES. • Se pueden efectuar en varios órganos: piel, intestino, riñón, pulmón, hígado, etc. •Biotransformaciones mediante reacciones enzimáticas localizadas especialmente en lo microsomas hepáticos, con la importante participación de las isoenzimas Cit P450.
Biotransformación
Un XB en el organismo:
Biotransformación
Puede eliminarse sin alteración. Pro-tóxicos, tóxico o no Experimenta transformaciones que facilitan la eliminación. Experimenta modificaciones estructurales queaumenten o disminuyan su cualidad tóxica
Sustancia (XB)
Responsables: Enzimas metabilizantes de XBs
Los XB en el organismo:
Biotransformación: es el conjunto de
Biotransformación
transformaciones enzimáticas que sufre un XB dentro de un organismo.
Un XB en el ambiente:
Biodegradación es el resultado de
todas las biotransformaciones que le suceden a un XB en un entorno ambientalconcreto.
T-6
Biotransformación
Todos los organismos tienen un conjunto de enzimas que les otorgan su capacidad metabolizadora o biotransformadora. Los organismos tienen diferente capacidad Biotransformadora
Ejemplos
de Reacciones de Biotransformación:
Biotransformación
T-6
Biotransformaciones del malation
Biotransformación
El insecticida organofosforado paration esbiotransformado y/o degradado de forma diferente en insectos que en mamíferos
a veces se consigue la degradación….
Biotransformación
Biodegradación del ciclohexano
Otros compuestos no de degradan y se convierten en PERSISTENTES, lo que permite su Bioacumulación
PERSISTENCIA: El tiempo que permanece un XB en el medio manteniendo su estructura y su actividad biológica.
BIOTRANSFORMACIÓNO
BIOACUMULACIÓN
concentración plasmática (µg/ml)
Biotransformación
equilibrio
Fases del proceso farmacocinético
Para los XBs no siempre está asegurada la transformación y la eliminacion
tiempo (horas)
absorción
Biotransformación y excreción
Filtración y Reabsorción en
los Procesos renales
Filtración glomerular: -proceso unidireccional para moléculas pequeñas;depende directamente de la fracción de droga libre; - Tasa de filtración glomerular normal: 125-130 mL/min. Secreción tubular activa: -Requiere de sistemas transportadores saturables y depende del flujo plasmático renal 425-650 mL/min. Reabsorción tubular: -Puede ser pasiva o activa Está Influida por el pH urinario. Potenciada para las moléculas no ionizadas y liposolubles.
Bioacumulación REABSORCIÓN PASIVA
Bioacumulación
El riñón excreta sustancias hidrosolubles por filtración en los túbulos. En los túbulos se producen procesos de reabsorción La REABSORCIÓN PASIVA de sustancias lipofílicas desde los tubulos renales hacia la sangre es el mecanismo que explica en parte la
BIOACUMULACIÓN de
XBs en los organismos
BIOCONCENTRACIÓN
FBC , Factor de bioconcentracion: medida de laBioacumulación
capacidad de un compuesto para acumularse en un tejido después de su absorción desde el medio circundante.
FBC o BCF: es la relación calculada o experimentalmente determinada, entre la concentración del XB en el organismo y la del medio circundante.
BIOACUMULACIÓN
Los organismos que viven en un medio acuoso contaminado absorben los XBs que pueden acumular en mayor...
• Modificación que sufre todo xenobiótico en su paso a través del organismo
Biotransformación
Objetivo: transformarlos en compuestos más hidrosolubles que puedan ser excretados. En términos generales, las reacciones de biotransformación generan metabolitos inactivos, más polares e hidrosolubles para su eliminación. Sin embargo, en algunos casos se generan metabolitos conmayor actividad biológica, más reactivos y en consecuencia con propiedades tóxicas
Biotransformaciones
• Transformaciones enzimáticas de los xenobióticos en el organismo, resultando otro(s) producto(s). • Los XBs que son objeto de estas transformaciones y acaban degradándose se denominan BIODEGRADABLES. • Se pueden efectuar en varios órganos: piel, intestino, riñón, pulmón, hígado, etc. •Biotransformaciones mediante reacciones enzimáticas localizadas especialmente en lo microsomas hepáticos, con la importante participación de las isoenzimas Cit P450.
Biotransformación
Un XB en el organismo:
Biotransformación
Puede eliminarse sin alteración. Pro-tóxicos, tóxico o no Experimenta transformaciones que facilitan la eliminación. Experimenta modificaciones estructurales queaumenten o disminuyan su cualidad tóxica
Sustancia (XB)
Responsables: Enzimas metabilizantes de XBs
Los XB en el organismo:
Biotransformación: es el conjunto de
Biotransformación
transformaciones enzimáticas que sufre un XB dentro de un organismo.
Un XB en el ambiente:
Biodegradación es el resultado de
todas las biotransformaciones que le suceden a un XB en un entorno ambientalconcreto.
T-6
Biotransformación
Todos los organismos tienen un conjunto de enzimas que les otorgan su capacidad metabolizadora o biotransformadora. Los organismos tienen diferente capacidad Biotransformadora
Ejemplos
de Reacciones de Biotransformación:
Biotransformación
T-6
Biotransformaciones del malation
Biotransformación
El insecticida organofosforado paration esbiotransformado y/o degradado de forma diferente en insectos que en mamíferos
a veces se consigue la degradación….
Biotransformación
Biodegradación del ciclohexano
Otros compuestos no de degradan y se convierten en PERSISTENTES, lo que permite su Bioacumulación
PERSISTENCIA: El tiempo que permanece un XB en el medio manteniendo su estructura y su actividad biológica.
BIOTRANSFORMACIÓNO
BIOACUMULACIÓN
concentración plasmática (µg/ml)
Biotransformación
equilibrio
Fases del proceso farmacocinético
Para los XBs no siempre está asegurada la transformación y la eliminacion
tiempo (horas)
absorción
Biotransformación y excreción
Filtración y Reabsorción en
los Procesos renales
Filtración glomerular: -proceso unidireccional para moléculas pequeñas;depende directamente de la fracción de droga libre; - Tasa de filtración glomerular normal: 125-130 mL/min. Secreción tubular activa: -Requiere de sistemas transportadores saturables y depende del flujo plasmático renal 425-650 mL/min. Reabsorción tubular: -Puede ser pasiva o activa Está Influida por el pH urinario. Potenciada para las moléculas no ionizadas y liposolubles.
Bioacumulación REABSORCIÓN PASIVA
Bioacumulación
El riñón excreta sustancias hidrosolubles por filtración en los túbulos. En los túbulos se producen procesos de reabsorción La REABSORCIÓN PASIVA de sustancias lipofílicas desde los tubulos renales hacia la sangre es el mecanismo que explica en parte la
BIOACUMULACIÓN de
XBs en los organismos
BIOCONCENTRACIÓN
FBC , Factor de bioconcentracion: medida de laBioacumulación
capacidad de un compuesto para acumularse en un tejido después de su absorción desde el medio circundante.
FBC o BCF: es la relación calculada o experimentalmente determinada, entre la concentración del XB en el organismo y la del medio circundante.
BIOACUMULACIÓN
Los organismos que viven en un medio acuoso contaminado absorben los XBs que pueden acumular en mayor...
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