Diapositiva paper farmacocinetica loxapina

Pharmacokinetics of Loxapine Following Inhalation of a Thermally Generated Aerosol in Healthy Volunteers

Nombre Curso: Farmacocinética y Biofarmacia

Motivos de la investigación
• • Búsquedade un nuevo Tratamiento de la Agitación aguda en pacientes con esquizofrenia Búsqueda de aumento de la velocidad de inicio acción del fármaco vs Otras formas farmacéuticas. Búsqueda de una formafarmacéutica de mayor comodidad de administración. Reducción EA

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La Esquizofrenia
• Caracterizado por perdida de la razón, paranoia y comportamiento desorganizado. • Apatía, falta motivación eincapacidad de expresar emociones

Causa de la Ezquizofrenia
• Teoría Dual: Teoría dopaminérgica + Teoría serotoninérgica.
Zona límbica y mesolimbica Dopamina Serotonina ↑ ↑ Corteza Frontal ↓

=Tipos antipsicóticos
1ra generación (convencionales)

• Antagonizar inespecíficamente D1, D2 • Amplio perfil de unión. • SEP (bradicinesia) • ↑síntomas negativos.

2da generación (atípicos) •Antagonizar selectivamente 5ht2 • Amplio perfil de union. • Aumento peso • ↑prolactina. • ↓PA

Ventajas antipsicóticos 2da generación
• • Selectivos 5Ht2(↓efecto antidopaminergico) ↓SEP(dopaminaesta involucrada con motricidad, esta es responsable de bradicinesia). ↓perdida del libido (en la 1G. ↓testosterona)

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Desventajas
• • • ↓conductividad cardiaca (alarga intervalo QT) ↑síndromeneuroléptico maligno (SNM)(hipertermia, encefalopatía y rigidez muscular) ↑$

Loxapina staccato

El sistema de Staccato ® comprende la evaporación rápida de un fármaco, a través de calentamientode finas capas de medicamento. La Descomposicion térmica es mínima debido al corto lapso de tiempo 0,5 sec. Se obtienen tamaños de partícula de 1 a 3 um. Que favorece inhalación pulmonar profunda.Loxapina Aerosol (2G)
• Diseño del estudio:
n=50

N=10

N=10

N=10

N=10

N=10

N=8(-1), x0=0,625mg

N=2(+1); placebo

N=8, x0=1,25mg

N=2; placebo

N=8(-2), x0=2,5mg...