Endorfinas

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Encefalinas, Endorfinas y Ferohormonas

Historia (encefalinas y endorfinas)
La palabra opio se deriva de jugo en griego, pues la droga se obtiene del jugo extraído de los bulbos de la amapola (Papaver somniferum). Los médicos árabes conocían bien sus efectos y probablemente fueron los que introdujeron el opio en el Oriente, donde se le utilizaba básicamente contra la disentería (diarreasagudas). Hacia el siglo XVII, el jugo de amapola era relativamente popular en Europa y hacia el siglo XVIII se fumaba tanto en el Oriente como en el viejo continente.

El opio contiene más de 20 alcaloides. En 1803, el químico alemán Sertürner aisló uno de ellos: la morfina (nombrada así por Morfeo, el dios griego del sueño), y a partir de ese momento se aislaron varios de ellos, como la codeína yla papaverina. Con la invención de la aguja hipodérmica, y la posibilidad de obtener efectos más intensos y rápidos, se inició la era del abuso masivo de opiáceos, en particular durante las guerras en las que a los heridos se les administraba morfina para combatir en forma relativamente indiscriminada el dolor, produciendo así sujetos adictos. A partir de 1915 se sintetizaron compuestos capaces deantagonizar los efectos de los opiáceos. Era necesario contar con tales antídotos para combatir la depresión respiratoria producida por sobredosis de morfina o heroína, y que es la causa más frecuente de muerte por intoxicación de opiáceos.

En el interesante libro del Dr. Charles F. Levinthal, Mensajeros al paraíso se narra la historia del descubrimiento prácticamente simultáneo de los llamadosreceptores opiáceos. En 1973 tres laboratorios en Nueva York, Baltimore y Uppsala. Informaron de manera simultánea e independiente acerca del asombroso descubrimiento de los receptores opiáceos específicos en el cerebro humano. Se les llama opiáceos a los derivados del opio como heroína, morfina y codeína.

La existencia de receptores específicos para estos químicos, sugirió que el cuerpohumano debería producir sus propios opiáceos internos, ya que era difícil pensar que los receptores de dichas substancias estuviesen allí sólo para actuar en combinación con los opiáceos provenientes del exterior del organismo. Dos años después un par de investigadores ingleses encontraron algunos de esos opiáceos internos aislándolos en cerebros de cerdos. Los primeros opiáceos internos fueron cadenasde péptidos que recibieron el nombre de encefalinas, del término griego para designar al cerebro. Posteriormente se encontraron cadenas más grandes de péptidos que resultaron ser 40 veces más poderosas que la encefalina y 100 veces más que la morfina. A éstas y otras sustancias similares que fueron descubiertas posteriormente se les llamó endorfinas, queriendo dar a entender que eran morfinainterna.

Las endorfinas son neurotransmisores químicos que cruzan el espacio llamado sinapsis entre las células cerebrales para estimular los receptores de las células vecinas. La ubicación de los receptores opiáceos sugiere la manera en que los opiáceos, ya sea internos o externos, ejercen su efecto. Básicamente se les encuentra en el cuerpo calloso del cerebro que es el núcleo de la mayor partede las emociones fuertes como miedo, ira, amor y depresión; y en el tálamo medio que transmite al cerebro los impulsos de dolor que se generan en el cuerpo. Debido a ello los opiáceos pueden interferir con las señales de dolor corporal y también pueden tener efectos sobre las emociones fuertes.

Se cree que cada receptor es específico para un tipo de substancia; esto es, que sólo responde antecierto tipo de agentes químicos. Los receptores de endorfinas responden no sólo ante ellas, sino ante todos los derivados naturales y sintéticos del opio. A éstos últimos se les conoce como opioides y se usan bastante en la medicina contemporánea, como es el caso del fentanil y la metadona.

El número de tipos de receptores en el cerebro virtualmente puede ser ilimitado. A la fecha se han...
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