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Agente terapéutico
Isosorbida, Dinitrato de
Especialidad
Cardiologia

Sitio y mecanismo de acción
Produce relajación del músculo liso vascular, bronquial, gastrointestinal y de vías biliares, asociada a estimulación de la síntesis del GEMP cíclico que participa en la regulación del estado contráctil del músculo liso. La relajación venosa (que reduce la precarga) y la arterial (que reducela poscarga) disminuyen el trabajo y los requerimientos de oxígeno del miocardio. La vasodilatación coronaria aumenta el flujo coronario y el aporte de este gas al tejio cardiaco. Estos dos mecanismos fundamentan la corrección de la baja oxigenación del miocardio insuficiente. También favorece la redistribución del flujo sanguíneo cardiaco, mejorándolo en las regiones que naturalmente están malperfundidas y en las sometidas a isquemia.

Cinética
Se absorbe bien en el tubo digestivo y rápidamente a través de la mucosa bucal; por vía oral sufre efecto de primer paso. Se distribuye en gran medida en el organismo y se biotransforma en el hígado, donde se forman metabolitos activos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 5 a 6 horas.

Indicaciones
Adultos: Ataquede angina de pecho.

Dosis
Sublingual. 5 mg, que se pueden repetir hasta tres veces en 15 min de conformidad con las necesidades. Profilaxis inmediata de ataques agudos de angina de pecho (antes de ejercicio de situaciones de tensión emocional), 2.5 a 5 mg cada 2 a 3 h. Angina de pecho estable crónica. Oral. 5 a 20 mg cada 6 h. Esta dosis debe ajustarse según la tolerancia y las necesidades.Crisis anginosa, angina de pecho inestable. Infusión intravenosa. La dosis debe individualizarse a los valores hemodinámicos y situación clínica del paciente. En general, iniciar con 1 a 2 mg/h y ajustar progresivamente. La dosis varía de 2 a 7 mg/h. Preparar la solución como indica el fabricante.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los nitratos,anemia intensa, hipotensión arterial, glaucoma, hemorragia cerebral, presión intracraneal aumentada, infarto miocárdico reciente, disfunción grave, hiupática o renal. Las dosis elevadas producen dilatación excesiva y pueden provocar un ataque de angina de pecho. Diversos fármacos aumentan sus efectos hipotensores (alcohol, antihipertensivos, bloqueadores beta, fenotiacinas).

InteraccionesInteractua con: antidepresivos tricíclicos.
Riesgo embarazo categoría
C

Reacciones adversas
Cefalea, véritigo, visión borrosa, debilidad, hipotensión postural, taquicardia, palpitaciones, síncope, náuseas, vómito, vasodilatación cutánea, dermatitis, reacciones de hipersensibilidad.

Presentación
Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de dinitrato de isosorbida. Caja con 20 tabletas. Tabletassublinguales. Cada tableta sublingual contiene 5 mg de dinitrato de isosorbida, Caja con 20 tabletas. Solución inyectable. Cada mililitro contiene 1 mg de dinitrato de isosorbida. Frasco ámpula con 100 mililitros.

Evidencias clínicas
En un estudio controlado, se observó que .4 mg de Nitroglicerina sublingual, tardaron 1.9 min en iniciar su efecto antioangina, mientras que 5 mg de Isosorbidesublingual, tardaron 3.4 min en producir los mismos resultados, sin embargo el efecto de la Nitroglicerina se mantuvo por una hora mientras que el del isosorbide persistió por 2 hs. La administración oral de Isosorbide ha mostrado efecto preventivo antiangoinoso durante el ejercicio hasta por 8 hs. El efecto se inicio una hora después de la toma.

Evidencias bibliográficas
Cheitlin, MD, Hutter AM,Jr, Brindis, RG, et al. ACC/AHA Expert Consensus Document. Use of Sildenafil (Viagra) in Patients With Cardiovascular Disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33(1):273. Consensus Recommendations for the Management of Chronic Heart Failure. On Behalf of the Membership of the Advisory Council to Improve Outcomes Nationwide in Heart Failure. Am J...
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