FARMACOCINETICA Y MODELOS




INDICE





Introducción.
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerososprocesos que tienen lugar entre el organismo y el fármaco. Aun cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es el más próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los más usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con elacrónimo LADME:
Liberación del producto activo,
Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y
Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Estas distintas fases, implican la utilización y manejo de conceptos básicos para comprender la dinámica instaurada. Así, laspropiedades de las sustancias que actúan como excipientes, las características de las membranas biológicas y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las características de las reacciones enzimáticas que inactivan al fármaco, son de necesario conocimiento para la correcta comprensión de la cinética del fármaco.

Objetivos.
Conocer los diferentes procesos farmacocineticos que un fármacosufre a través del organismo.
Diferenciar los modelos compartiméntales de los no compartiméntales y fisiológicos.
Farmacocinética

La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos en el organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por lo tanto para valorar o predecir la acción terapéutica o toxica de un fármaco. En síntesis corresponde a larelación dosis-concentración.
La aplicación de la farmacocinética clínica depende de la elección de:
Vía de administración
Forma farmacéutica
Dosis
Intervalo de dosificación


Dentro de los aspectos cinéticos de los procesos del LADME existen tres tipos de cinética que son:
Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso
Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende dela concentración.
Orden mixto o de Michaels – Menten: procesos activos.
Para cada orden existen fórmulas para determinar las gráficas que estas nos arrojen.

Liberación.
Dentro de la liberación existen tres fases en la cual tiene que pasar un fármaco que son:
Disgregación: paso de formas solidas a partículas más pequeñas.
Disolución: paso de las formas solidas a solución, este paso es demayor transcendencia en su posterior absorción.
Difusión: paso del fármaco disuelto a través del fluido.
Como existen fases también existen factores que afectan en la velocidad de la disolución del fármaco:
Solubilidad del fármaco.
Tamaño de la partícula: menor el tamaño de la partícula, mayor es la velocidad de disolución.
Viscosidad: mayor viscosidad, menor la velocidad de disoluciónTemperatura: mayor temperatura, mayor la velocidad mayor velocidad de disolución.

Una vez que el fármaco se encuentre disuelto, los procesos de absorción, distribución y eliminación requieren el paso del fármaco a través de las membranas biológicas, para este mecanismo de transporte de fármacos existen 6 tipos de transporte:
Difusión pasiva
Difusión convectiva
Transporte activo
Transportefacilitado
Par de iones
Pinocitosis.
Mecanismo
Características
Ejemplos
Difusión pasiva
A favor de gradiente, sin portador
Depende: pKa del fco y pH del medio
Ácidos/bases débiles (mayoría de los fármacos)
Difusión convectiva
Paso a través de poros de la membrana. Depende: No y tamaño de poro, viscosidad del medio.
Importante en administración intramuscular y subcutánea
Transporte activo...