Farmacocinetica

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2. FARMACOCINETICA
Todos los AINEs son absorbidos rápidamente y casi por completo con la administración bucal. La absorción ocurre por difusión pasiva en el estómago y en la zona superior delintestino delgado.

Como estas drogas son ácidos débiles no son ionizados en el medio muy ácido de la mucosa gástrica, en este estado los AINES son lípidos solubles y difunden rápidamente dentro de lascélulas gástricas, donde el pH es muy alto y la droga se disocia, de esta forma el AINEs, se convierte en un ión atrapado dentro de las células gástricas.

Esta alta concentración local contribuye alefecto adverso gastrointestinal y coadministrando antiácidos se retarda la absorción, pero la misma cantidad de droga es absorbida. Una gran fracción de la dosis del medicamento es absorbida en elintestino delgado a pesar de esta circunstancia.

La vía rectal no confiere ventajas ya que la absorción es errática e incompleta y de la misma forma, por los mecanismos sistémicos se producen losefectos secundarios. Así que por todo esto se prefiere la vía oral.

En el plasma los AINES se combinan con albúmina en gran proporción. Pero es una combinación fácilmente disociable por lo que sonfrecuentes las interacciones.

Las uniones proteicas sirven como una reserva y sólo la droga libre es activa, esto es, capaz de producir los efectos terapéuticos o tóxicos y disponibles para elmetabolismo o la eliminación.

Los AINES se distribuyen de manera uniforme por todo el organismo y en particular aquellos que desarrollan un proceso inflamatorio: probablemente a causa de sus característicasácidas. Esta débil acidificación de las drogas afecta la concentración diferencial en el plasma y los tejidos; sólo las moléculas no ionizadas son liposolubles y capaces de difundir a través de lasmembranas biológicas. Por lo tanto si hay una disminución del pH sérico, aumenta la fracción del AINEs no ionizada y el movimiento de la droga desde el plasma hasta los tejidos.

Se metabolizan a...
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