farmacocinetica

PENTOBARBITAL A


FARMACODINAMIA/MECANISMO DE ACCIÓN:
Pentobarbital: Compuesto de acción hipnótica muy destacada. Presenta muy pocos efectos colaterales. Es una sustancia sintética queresulta de la
condensación de la Urea con el Acido Malónico.
Su acción fundamental es la depresión no selectiva del Sistema Nervioso Central (parálisis descendente), que según la dosis puede ir desdela sedación
hasta la anestesia general o el coma, y aún la muerte por parálisis del centro respiratorio. Disminuye la transmisión de la acetil-colina y aumenta la
transmisión de neurotransmisoresinhibidores. Actúa a nivel del sistema reticular activador. Sobre el receptor GABAa, aumenta la inhibición mediada por el
neurotransmisor. El pentobarbital es más liposoluble y penetra con mayorrapidez en el cerebro que el fenobarbital. Actúa bloqueando la entrada de calcio en
las terminales presinápticas y por lo tanto inhibe la liberación del neurotransmisor glutamato.


FARMACOCINÉTICA:Absorción: Se absorbe fácilmente pasando a la sangre y combinándose con las proteínas, llegando luego a los tejidos, en especial al adiposo. El nivel
sanguíneo del producto cae rápidamente y seconcentra en el hígado y riñón.
Distribución: Es distribuído a lo largo del cuerpo. Se extiende a través de placenta en el tejido fetal y puede aparecer en la leche en pequeñas cantidades.
Después de lainyección intravenosa, el pentobarbital en el plasma alcanza el equilibrio de distribución en el cerebro dentro de 3-4 minutos.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado con una velocidad de inactivaciónhepática por hidroxilación de un 0.5%/h, con una vida media que oscila entre
22-60 horas. La edad, factores individuales, alteraciones hemodinámicas y hepáticas pueden prolongar ésta vida media. Semetaboliza casi exclusivamente
en el hígado y su destrucción es rápida, a lo que se debe su acción de duración limitada. Tiene una duración menor en rumiantes que en otras especies
debido a un...