Farmacocinetica

FARMACOCINÉTICA
I. DEFINICIÓN
Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de las drogas.

Los fármacos son moléculas químicamente bien definidas que introducidas en el organismo llegan finalmente a nivel celular, donde asu vez interaccionan con otras moléculas para originar una modificación en el funcionamiento celular (efecto farmacológico).

Las drogas introducidas por las distintas vías de administración cumplen en el enfermo las siguientes etapas básicas de la farmacocinética:
1.LIBERACION
2.ABSORCION
3.DISTRIBUCION
4.METABOLISMO
5.EXCRESION
No obstante, muchos manuales engloban la primera fasedentro de la segunda, ya que en numerosas ocasiones se administra el fármaco en forma de principio activo, con lo que ésta fase no existe. Otros hablan de una fase que engloba la distribución, metabolización y excreción que sería la «fase de disposición».
1. Liberación
La liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activoadministrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos autores comprende tres pasos: desintegración, disgregación y disolución. Se hace una especial referencia a la ionización de las moléculas del fármaco como factor limitante de la absorción, debido a las propiedades de las membranas celulares que dificultan el paso a su través demoléculas ionizadas. La recomendación de masticar los comprimidos o tabletas realizada por muchos profesionales radica, precisamente, en facilitar esta fase, en concreto la disgregación.
En todo caso, es necesario recordar que las características de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorbacorrectamente. Es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos diferentes.
2. Absorción
La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir alpaso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con una membrana biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, determinarán el resultado del proceso.
Paso de las Drogas a través de las Membranas Biológicas:

Es indispensable conocer la estructura de la membrana celular debido a su estrecha e importante relación conla farmacocinética, que implica el pasaje de las drogas a través de las membranas.
La membrana celular consiste en una capa biomolecular de lípidos, con moléculas de proteínas intercaladas, que adquiere un espesor de 75 a 80 Å.

Los componentes de la membrana celular son básicamente proteínas (52%), lípidos (40%) e hidratos de carbono (8%)y su estructura juega un rol muy importante enfarmacología, como veremos, por lo cual resulta conveniente analizar resumidamente sus componentes.

Para que una droga cumpla su acción farmacológica en el sitio de acción es necesario, que sufra los mecanismos de la absorción.

Esto implica obligadamente el pasaje de dicha droga a través de membranas biológicas semipermeables para finalmente alcanzar la sangre.
Desde la sangre se distribuyen,circulan, se metabolizan y finalmente los metabolitos o moléculas de la misma droga inalterada sufren el proceso de la excreción.

Es sumamente importante conocer los mecanismos por los cuales las drogas atraviesan las membranas celulares ya que de dichos procesos dependerá, que la droga adquiera finalmente la concentración más conveniente en los sitios de acción.

Los procesos de absorción de las...